NORVASK

Tablet berwarna putih atau hampir putih, dalam bentuk zamrud (segi delapan dengan sisi yang tidak beraturan), dengan ukiran "Pfizer" di satu sisi dan "AML-5" di sisi lainnya.

Eksipien: selulosa mikrokristalin - 124,056 mg, kalsium fosfat - 63 mg, natrium karboksimetil pati - 4 mg, magnesium stearat - 2 mg.

10 pcs. - lecet (3) - bungkus kardus dengan kontrol bukaan pertama.
10 pcs. - lecet (4) - bungkus kardus dengan kontrol bukaan pertama.
10 pcs. - lecet (9) - bungkus kardus dengan kontrol bukaan pertama.
14 pcs. - lecet (1) - bungkus kardus dengan kontrol pembukaan pertama.

Tablet berwarna putih atau hampir putih, dalam bentuk zamrud (segi delapan dengan sisi yang tidak rata), diukir dengan "Pfizer" di satu sisi dan "AML-10" di sisi lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin - 248,111 mg, kalsium fosfat - 126 mg, pati natrium karboksimetil - 8 mg, magnesium stearat - 4 mg.

10 pcs. - lecet (3) - bungkus kardus dengan kontrol bukaan pertama.
10 pcs. - lecet (4) - bungkus kardus dengan kontrol bukaan pertama.
10 pcs. - lecet (9) - bungkus kardus dengan kontrol bukaan pertama.
14 pcs. - lecet (1) - bungkus kardus dengan kontrol pembukaan pertama.

Blocker saluran kalsium lambat, turunan dihidropiridin. Memberikan efek antihipertensi dan antiangina. Memblokir saluran kalsium lambat, menghambat transisi transmembran ion kalsium ke dalam sel (sampai batas yang lebih besar - ke dalam sel otot polos vaskular daripada menjadi kardiomiosit).

Tindakan antiangina akibat perluasan arteri koroner dan perifer serta arteriol.

Ketika angina mengurangi keparahan iskemia miokard; memperluas arteriol perifer, mengurangi penyakit fokal bulat, mengurangi afterload jantung, mengurangi kebutuhan miokardium dalam oksigen. Memperluas arteri koroner dan arteriol di daerah miokardium yang tidak berubah dan iskemik, meningkatkan aliran oksigen ke miokardium (terutama di angina vasospastik); mencegah kejang pada arteri koroner (termasuk yang disebabkan oleh merokok).

Pada pasien dengan angina stabil, dosis harian tunggal meningkatkan toleransi olahraga, memperlambat perkembangan stroke dan depresi iskemik segmen ST, mengurangi frekuensi stroke dan konsumsi nitrogliserin dan nitrat lainnya.

Ini memiliki efek antihipertensi tergantung dosis lama, mekanisme yang disebabkan oleh efek relaksasi langsung pada otot polos pembuluh darah. Pada pasien dengan hipertensi arteri, dosis tunggal obat ini memberikan pengurangan tekanan darah yang signifikan secara klinis selama 24 jam baik dalam posisi tengkurap dan berdiri.

Hipotensi ortostatik sangat jarang terjadi pada amlodipine.

Amlodipine tidak menyebabkan penurunan toleransi olahraga, fraksi ejeksi ventrikel kiri. Mengurangi derajat hipertrofi miokardium ventrikel kiri. Tidak mempengaruhi kontraktilitas dan konduktivitas miokardium, tidak menyebabkan peningkatan refleks dalam denyut jantung, menghambat agregasi trombosit, meningkatkan GFR, memiliki efek natriuretik yang lemah. Pada nefropati diabetik tidak meningkatkan keparahan mikroalbuminuria. Ini tidak memiliki efek buruk pada metabolisme dan konsentrasi lipid plasma dan dapat digunakan dalam pengobatan pasien dengan asma bronkial, diabetes mellitus dan asam urat.

Penurunan tekanan darah yang signifikan diamati setelah 6-10 jam, durasi efeknya adalah 24 jam.

Pasien dengan penyakit pada sistem kardiovaskular (termasuk aterosklerosis koroner dengan lesi kapal dan stenosis 3 atau lebih arteri dan aterosklerosis karotid), infark miokard, angioplasti transluminal perkutan arteri koroner (TLO) atau angina pektoris, amlodipine mencegah perkembangan penebalan media intim arteri karotis, mengurangi mortalitas dari infark miokard, stroke, TLP, operasi bypass arteri koroner, menyebabkan penurunan jumlah rawat inap untuk ketidakstabilan oh angina dan perkembangan gagal jantung kronis, mengurangi frekuensi intervensi yang bertujuan memulihkan aliran darah koroner.

Itu tidak meningkatkan tingkat kematian atau perkembangan komplikasi dan kematian pada pasien dengan gagal jantung kronis (kelas fungsional III-IV sesuai dengan klasifikasi NYHA) dengan latar belakang terapi dengan digoxin, diuretik dan penghambat ACE.

Pada pasien dengan gagal jantung kronis (kelas fungsional III-IV sesuai dengan klasifikasi NYHA) dari etiologi non-iskemik ketika menggunakan amlodipine, ada kemungkinan edema paru.

Sedot dan distribusi

Setelah pemberian oral, amlodipine diserap dengan baik dari saluran pencernaan, C_maks dalam darah dicapai 6-12 jam setelah pemberian. Ketersediaan hayati absolut rata-rata adalah 64-80%. Makan serentak tidak mempengaruhi penyerapan amlodipine.

Sedang V_d sama dengan sekitar 21 l / kg berat badan, yang menunjukkan bahwa sebagian besar obat ada di jaringan, dan bagian yang lebih kecil ada di dalam darah. Pengikatan protein plasma sekitar 97,5%. Amlodipine menembus melalui BBB.

C_ss dalam plasma dicapai setelah 7-8 hari terapi.

Metabolisme dan ekskresi

Amlodipine mengalami metabolisme yang lambat tetapi aktif di hati tanpa adanya efek “first pass” yang signifikan melalui hati. Metabolit tidak memiliki aktivitas farmakologis yang signifikan.

Setelah dosis tunggal T_1/2 bervariasi dari 35 hingga 50 jam, dengan pengangkatan kembali T_1/2 adalah sekitar 45 jam. Total pembersihan amlodipine adalah 0,116 ml / s / kg (7 ml / menit / kg, 0,42 l / jam / kg).

Sekitar 60% dari dosis yang dicerna diekskresikan dalam urin terutama dalam bentuk metabolit, 10% dalam bentuk yang tidak berubah, dan 20-25% melalui usus dengan empedu.

Amlodipine tidak dihilangkan dengan hemodialisis.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada pasien usia lanjut (lebih dari 65 tahun), pelepasan amlodipine lambat (T_1/2 - 65 h) dibandingkan dengan pasien muda, tetapi perbedaan ini tidak memiliki signifikansi klinis.

Ekstensi T_1/2 pada pasien dengan gagal hati menunjukkan bahwa dengan penggunaan jangka panjang dari penumpukan obat dalam tubuh akan lebih tinggi (T_1/2 - hingga 60 jam).

Gagal ginjal tidak memiliki efek signifikan pada kinetika amlodipine.

- hipertensi arteri (baik sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya);

- stenokardia stabil dan stenokardia vasospastik (stenokardia Prinzmetal) (baik sebagai monoterapi, dan dalam kombinasi dengan agen antiangina lainnya).

- hipotensi berat (tekanan darah sistolik kurang dari 90 mm Hg);

- obstruksi saluran keluar ventrikel kiri (termasuk stenosis aorta berat);

- syok (termasuk kardiogenik);

- gagal jantung hemodinamik yang tidak stabil setelah infark miokard;

- usia hingga 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum ditetapkan);

- Hipersensitivitas terhadap amlodipine dan turunan dihydropyridine lainnya, serta eksipien, yang merupakan bagian dari obat.

Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi hati, gagal jantung kronis etiologi non-iskemik kelas fungsional III-IV menurut klasifikasi NYHA, angina tidak stabil, stenosis aorta, stenosis mitral, kardiomiopati obstruktif hipertrofi, infark miokard akut, dan selama 1 bulan setelah prosedur), SSSU (takikardia berat, bradikardia), hipotensi arteri, dengan penggunaan simultan dengan inhibitor atau penginduksi isoenzim CYP3A4.

Obat ini diminum 1 kali / hari, dengan jumlah air yang diperlukan (100 ml).

Pada hipertensi dan angina, dosis awal adalah 5 mg, tergantung pada respon individu pasien, dapat ditingkatkan hingga dosis maksimum 10 mg.

Tidak diperlukan penyesuaian dosis obat Norvask dengan penggunaan simultan diuretik thiazide, beta-blocker atau ACE inhibitor.

Pada pasien usia lanjut, obat ini direkomendasikan untuk digunakan dalam dosis terapi rata-rata, mengubah dosis obat tidak diperlukan.

Meskipun t_1/2 amlodipine, serta semua penghambat saluran kalsium, meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi hati, dan penyesuaian dosis untuk kategori pasien ini biasanya tidak diperlukan.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, dianjurkan untuk menggunakan Norvask dalam dosis biasa, namun, perlu untuk memperhitungkan kemungkinan peningkatan sedikit T_1/2.

Norvask ® (Norvasc ®)

Bahan aktif:

Konten

Kelompok farmakologis

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Gambar 3D

Komposisi

Deskripsi bentuk sediaan

Tablet 5 mg berwarna putih atau hampir putih, dalam bentuk zamrud (segi delapan dengan sisi yang tidak rata) dengan logo Pfizer di satu sisi dan AML-5 di sisi lainnya.

Tablet 10 mg adalah tablet putih atau hampir putih dalam bentuk zamrud (octahedron dengan sisi yang tidak rata) dengan logo Pfizer di satu sisi dan AML-10 di sisi lainnya.

Tindakan farmakologis

Farmakodinamik

Turunan dari dihydropyridine - BPC, memiliki efek hipotensi dan antianginal. Memblokir saluran kalsium yang lambat, mengurangi transisi transmembran ion kalsium ke dalam sel (pada tingkat yang lebih besar dalam sel otot polos pembuluh darah daripada di kardiomiosit).

Tindakan antiangina akibat perluasan arteri koroner dan perifer dan arteriol:

- dengan angina mengurangi keparahan iskemia miokard; memperluas arteriol perifer, mengurangi penyakit fokal bulat, mengurangi afterload pada jantung, mengurangi kebutuhan oksigen miokard;

- memperluas arteri koroner dan arteriol di daerah miokardium yang tidak berubah dan iskemik, meningkatkan aliran oksigen ke miokardium (terutama dengan vasospastik angina); mencegah kejang pada arteri koroner (termasuk yang disebabkan oleh merokok).

Pada pasien dengan angina stabil, dosis harian tunggal meningkatkan toleransi olahraga, memperlambat perkembangan stroke dan depresi iskemik segmen ST, mengurangi frekuensi stroke dan konsumsi nitrogliserin dan nitrat lainnya.

Ini memiliki efek hipotensi tergantung dosis lama. Efek hipotensi disebabkan oleh efek vasodilatasi langsung pada otot polos pembuluh darah. Dalam kasus hipertensi arteri, dosis tunggal memberikan pengurangan tekanan darah yang signifikan secara klinis selama 24 jam (dalam posisi pasien berbaring dan berdiri).

Hipotensi ortostatik sangat jarang terjadi pada amlodipine. Amlodipine tidak menyebabkan penurunan toleransi olahraga, fraksi ejeksi ventrikel kiri. Mengurangi derajat hipertrofi miokardium ventrikel kiri. Tidak mempengaruhi kontraktilitas dan konduktivitas miokardium, tidak menyebabkan peningkatan refleks dalam denyut jantung, menghambat agregasi trombosit, meningkatkan GFR, memiliki efek natriuretik yang lemah.

Pada nefropati diabetik tidak meningkatkan keparahan mikroalbuminuria. Ini tidak memiliki efek buruk pada metabolisme dan konsentrasi lipid plasma dan dapat digunakan dalam pengobatan pasien dengan asma bronkial, diabetes mellitus dan asam urat. Penurunan tekanan darah yang signifikan diamati setelah 6-10 jam, durasi efeknya adalah 24 jam.

Pasien dengan penyakit CVD (termasuk aterosklerosis koroner dengan kerusakan pada satu pembuluh darah dan hingga stenosis 3 arteri atau lebih, aterosklerosis arteri karotid) setelah infark miokard, perkutaneous transluminal coronary angioplasty (PTCA), atau pada pasien dengan angina pektoris, suatu pola akan diterapkan pada pola dan pola yang akan diterapkan, pola yang akan diterapkan, dan pola yang akan diterapkan, harus memiliki pola untuk menerapkan pola, dan akan menerapkan pola untuk menerapkan pola, serta pola yang akan diterapkan, dengan pola yang sesuai, dan harus diterapkan pola untuk menerapkan pola, serta pola yang akan diterapkan, dan harus diterapkan pola untuk menerapkan pola, dan akan menerapkan pola pada pola, serta pola yang akan diterapkan, dengan pola yang akan diterapkan, dan pola harus diterapkan pada pola, " arteri karotis media, mengurangi mortalitas akibat infark miokard, stroke, PTCA, operasi bypass arteri koroner; menyebabkan penurunan jumlah rawat inap untuk angina tidak stabil dan perkembangan CHF; mengurangi frekuensi intervensi yang bertujuan memulihkan aliran darah koroner.

Itu tidak meningkatkan risiko kematian atau perkembangan komplikasi dan kematian pada pasien dengan CHF (kelas fungsional III - IV sesuai dengan klasifikasi NYHA) selama terapi dengan digoxin, diuretik dan ACE inhibitor. Pada pasien dengan CHF (kelas fungsional III - IV sesuai dengan klasifikasi NYHA) dari etiologi non-iskemik, ketika amlodipine digunakan, ada kemungkinan edema paru.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, amlodipine diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Ketersediaan hayati absolut rata-rata adalah 64–80%, T_maks dalam serum - 6-12 jam C_ss dicapai setelah 7-8 hari terapi.

Asupan makanan tidak mempengaruhi penyerapan amlodipine. Sedang V_d adalah 21 l / kg, yang menunjukkan bahwa sebagian besar obat ada di jaringan, dan bagian yang lebih kecil ada di dalam darah. Sebagian besar obat dalam darah (97,5%) terikat dengan protein plasma. Amlodipine mengalami metabolisme yang lambat tetapi aktif di hati tanpa adanya efek first-pass yang signifikan. Metabolit tidak memiliki aktivitas farmakologis yang signifikan.

Setelah dosis tunggal T_1/2 bervariasi dari 35 hingga 50 jam, dengan pengangkatan kembali T_1/2 Ini adalah sekitar 45 jam. Sekitar 60% dari dosis yang dicerna diekskresikan oleh ginjal terutama sebagai metabolit, 10% tidak berubah, dan 20-25% melalui usus dengan empedu. Total pembersihan amlodipine adalah 0,116 ml / s / kg (7 ml / menit / kg; 0,42 l / jam / kg).

Usia tua Pada pasien usia lanjut (lebih dari 65), pelepasan amlodipine tertunda (T_1/2 - 65 jam) dibandingkan dengan pasien muda, tetapi perbedaan ini tidak memiliki signifikansi klinis.

Kegagalan hati. Ekstensi T_1/2 pada pasien dengan gagal hati menunjukkan bahwa dengan penggunaan jangka panjang dari penumpukan obat dalam tubuh akan lebih tinggi (T_1/2 - hingga 60 jam).

Gagal ginjal. Gagal ginjal tidak memiliki efek signifikan pada kinetika amlodipine.

Amlodipine menembus melalui BBB. Hemodialisis tidak dihilangkan.

Indikasi obat Norvask ®

hipertensi arteri (baik dalam monoterapi dan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya);

angina pektoris stabil dan angina pektoris vasospastik (Prinzmetal angina pektoris atau varian angina pektoris) baik dalam monoterapi maupun dalam kombinasi dengan obat antiangina lainnya.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap amlodipine dan turunan lain dari dihydropyridine, serta eksipien, yang merupakan bagian dari obat;

hipotensi berat (SAD kurang dari 90 mm Hg);

obstruksi saluran keluar ventrikel kiri (termasuk stenosis aorta berat;

syok (termasuk kardiogenik);

gagal jantung hemodinamik tidak stabil setelah infark miokard;

usia hingga 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum ditetapkan).

Dengan hati-hati: gagal hati; gagal jantung kronis dari etiologi non-iskemik dari kelas fungsional III - IV menurut klasifikasi NYHA; angina tidak stabil; stenosis aorta; stenosis mitral; kardiomiopati obstruktif hipertrofik; infark miokard akut (dan periode dalam 1 bulan setelahnya); sindrom sinus sakit (takikardia berat, bradikardia); hipotensi; penggunaan simultan dengan inhibitor atau penginduksi isoenzim CYP3A4.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Keamanan penggunaan obat Norvask ® selama kehamilan belum ditetapkan, oleh karena itu, penggunaan selama kehamilan hanya mungkin jika manfaat bagi ibu melebihi risiko pada janin dan bayi baru lahir.

Bukti pelepasan amlodipine dalam ASI tidak tersedia. Namun, diketahui bahwa BPC lain, turunan dihydropyridine, diekskresikan ke dalam ASI. Karena itu, jika perlu, penggunaan obat Norvask ® selama menyusui harus memutuskan penghentian menyusui. Tidak ada efek amlodipine pada kesuburan yang ditemukan dalam penelitian pada tikus.

Efek samping

Frekuensi reaksi merugikan yang tercantum di bawah ini ditentukan sesuai dengan yang berikut (klasifikasi WHO): sangat sering - lebih dari 1/10; sering dari lebih dari 1/100 hingga kurang dari 1/10; jarang - dari lebih dari 1/1000 menjadi kurang dari 1/100; jarang dari lebih dari 1/10000 hingga kurang dari 1/1000; sangat jarang - dari kurang dari 1/10000, termasuk pesan individual.

Dari sisi sistem kardiovaskular: sering - perasaan detak jantung, edema perifer (pergelangan kaki dan kaki), pembilasan darah ke kulit wajah; jarang - penurunan tekanan darah yang berlebihan; sangat jarang, pingsan, sesak napas, vaskulitis, hipotensi ortostatik, perkembangan atau pembesaran CHF, gangguan irama jantung (termasuk bradikardia, takikardia ventrikel dan fibrilasi atrium), infark miokard, infark miokard, nyeri dada.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: jarang - arthralgia, kram otot, mialgia, sakit punggung, arthrosis; jarang - myasthenia.

Dari sistem saraf: sering - sakit kepala, pusing, kelelahan, kantuk; jarang - asthenia, malaise umum, hypesthesia, paresthesia, neuropati perifer, tremor, insomnia, mood mood, mimpi yang tidak biasa, lekas marah, depresi, kecemasan, dering di telinga, pengecapan rasa; sangat jarang - migrain, peningkatan keringat, apatis, agitasi, ataksia, amnesia; tidak diketahui - gangguan ekstrapiramidal.

Pada bagian dari sistem pencernaan: sering - mual, sakit perut; jarang - muntah, sembelit atau diare, perut kembung, dispepsia, anoreksia, kekeringan mukosa mulut, haus; jarang - hiperplasia gingiva, nafsu makan meningkat; sangat jarang - pankreatitis, gastritis, penyakit kuning (karena kolestasis), hiperbilirubinemia, peningkatan aktivitas transaminase hati, hepatitis.

Dari sisi organ pembentuk darah: sangat jarang - purpura trombositopenik, leukopenia, trombositopenia.

Pada bagian dari sistem pernapasan: jarang - sesak napas, rinitis, perdarahan hidung; sangat jarang - batuk.

Dari indra: jarang - diplopia, gangguan akomodasi, xerophthalmia, konjungtivitis, sakit mata, gangguan penglihatan.

Dari sistem genitourinari: jarang - sering buang air kecil, buang air kecil yang menyakitkan, nokturia, gangguan fungsi ereksi; sangat jarang - disuria, poliuria.

Untuk kulit: jarang - dermatitis; sangat jarang - alopecia, xerodermia, keringat dingin, gangguan pigmentasi kulit.

Gangguan metabolisme: sangat jarang - hiperglikemia; Jarang - menambah / mengurangi berat badan.

Reaksi alergi: jarang - gatal pada kulit, ruam (termasuk eritematosa, makulopapular, urtikaria); sangat jarang - angioedema, eritema multiforme.

Indikator laboratorium: sangat jarang - hiperglikemia.

Lainnya: jarang - menggigil, ginekomastia, nyeri lokalisasi yang tidak spesifik; sangat jarang - parosmia.

Interaksi

Amlodipine dapat digunakan dengan aman untuk pengobatan hipertensi arteri bersama dengan diuretik thiazide, α-blocker, β-blocker atau ACE inhibitor. Pada pasien dengan angina stabil, amlodipine dapat dikombinasikan dengan agen antianginal lainnya, seperti nitrat long-acting atau short-acting, β-blocker.

Tidak seperti BPC lain, interaksi amlodipine (BPC generasi III) yang signifikan secara klinis tidak ditemukan ketika digunakan bersama dengan NSAID, termasuk dan dengan indometasin.

Dimungkinkan untuk meningkatkan efek antianginal dan hipotensi BPC bila digunakan bersama dengan diuretik thiazide dan loop, penghambat ACE, β-blocker dan nitrat, serta efek hipotensi mereka jika dikombinasikan dengan α₁-blocker adrenergik, neuroleptik.

Meskipun dalam studi amlodipine, efek inotropik negatif biasanya tidak diamati, namun, beberapa CCB dapat meningkatkan keparahan efek inotropik negatif dari obat antiaritmia yang menyebabkan perpanjangan interval QT (misalnya, amiodarone dan quinidine).

Amlodipine juga dapat digunakan secara aman bersamaan dengan antibiotik dan agen hipoglikemik untuk pemberian oral.

Dosis tunggal 100 mg sildenafil pada pasien dengan hipertensi esensial tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik amlodipine.

Penggunaan amlodipine berulang kali dengan dosis 10 mg dan atorvastatin pada dosis 80 mg tidak disertai dengan perubahan signifikan dalam farmakokinetik atorvastatin.

Simvastatin: penggunaan berulang amlodipine secara simultan dalam dosis 10 mg dan simvastatin dalam dosis 80 mg menyebabkan peningkatan paparan simvastatin sebesar 77%. Dalam kasus seperti itu, dosis simvastatin harus dibatasi hingga 20 mg.

Etanol (minuman yang mengandung alkohol): Amlodipine, bila diminum sekali lagi dengan dosis 10 mg, tidak memengaruhi farmakokinetik etanol.

Agen antivirus (ritonavir): meningkatkan konsentrasi BPC plasma, termasuk. dan amlodipine.

Neuroleptik dan isofluran: meningkatkan efek hipotensi turunan dihidropiridin.

Sediaan kalsium dapat mengurangi efek BPC.

Ketika kombinasi BPC dengan preparat lithium (untuk data amlodipine tidak tersedia), dimungkinkan untuk meningkatkan manifestasi neurotoksisitasnya (mual, muntah, diare, ataksia, tremor, tinitus).

Studi tentang penggunaan simultan amlodipine dan cyclosporine pada sukarelawan sehat dan semua kelompok pasien, dengan pengecualian pasien setelah transplantasi ginjal, belum dilakukan. Berbagai penelitian tentang interaksi amlodipine dengan siklosporin pada pasien setelah transplantasi ginjal menunjukkan bahwa penggunaan kombinasi ini mungkin tidak mengarah pada efek apa pun atau meningkatkan C_min siklosporin ke berbagai derajat, hingga 40%. Data ini harus diperhitungkan dan konsentrasi siklosporin dalam kelompok pasien ini harus dipantau, sementara siklosporin dan amlodipin harus digunakan secara bersamaan.

Tidak mempengaruhi konsentrasi serum digoxin dan pembersihan ginjalnya.

Tidak memiliki efek signifikan pada efek warfarin (PT).

Cimetidine: tidak memengaruhi farmakokinetik amlodipine.

Dalam studi in vitro, amlodipine tidak mempengaruhi pengikatan protein plasma digoxin, fenitoin, warfarin, dan indometasin.

Jus grapefruit: dosis tunggal simultan 240 mg jus grapefruit dan 10 mg amlodipine secara oral tidak disertai dengan perubahan signifikan dalam farmakokinetik amlodipine. Namun, tidak dianjurkan untuk menggunakan jus grapefruit dan amlodipine secara bersamaan dengan polimorfisme genetik isoenzim CYP3A4, ketersediaan hayati amlodipine dapat meningkat dan, akibatnya, peningkatan efek hipotensi.

Antasida yang mengandung aluminium atau magnesium: dosis tunggal mereka tidak memiliki efek yang signifikan terhadap farmakokinetik amlodipine.

Inhibitor isoenzim SUR3A4: dengan penggunaan simultan diltiazem dengan dosis 180 mg dan amlodipine dengan dosis 5 mg pada pasien usia lanjut (69 hingga 87 tahun) dengan hipertensi arteri, peningkatan paparan sistemik terhadap amlodipine tercatat sebesar 57%. Penggunaan simultan amlodipine dan erythromycin pada sukarelawan sehat (berusia 18 hingga 43 tahun) tidak menyebabkan perubahan signifikan dalam paparan amlodipine (peningkatan AUC sebesar 22%). Meskipun signifikansi klinis dari efek ini tidak sepenuhnya jelas, mereka mungkin lebih jelas pada pasien yang lebih tua.

Inhibitor poten dari isoenzyme CYP3A4 (misalnya ketoconazole, itraconazole) dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi amlodipine dalam plasma darah ke tingkat yang lebih besar daripada diltiazem. Inhibitor isoenzim Amlodipine dan CYP3A4 harus digunakan dengan hati-hati.

Klaritromisin: inhibitor isoenzim CYP3A4. Pada pasien yang menggunakan clarithromycin dan amlodipine, risiko tekanan darah meningkat. Pasien yang menggunakan kombinasi ini disarankan untuk berada di bawah pengawasan medis yang ketat.

Induktor isoenzim CYP3A4: tidak ada data tentang pengaruh induser isoenzim CYP3A4 pada farmakokinetik amlodipine. Tekanan darah harus dipantau secara hati-hati dengan penggunaan simultan dari amlodipine dan penginduksi isoenzim CYP3A4.

Tacrolimus: dengan penggunaan simultan dengan amlodipine, ada risiko meningkatkan konsentrasi tacrolimus dalam plasma darah. Untuk menghindari toksisitas tacrolimus dengan penggunaan simultan dengan amlodipine, konsentrasi tacrolimus dalam plasma darah pasien harus dipantau dan dosis tacrolimus harus disesuaikan jika perlu.

Dosis dan pemberian

Di dalam, 1 kali sehari, dengan volume air yang diperlukan (100 ml).

Pada hipertensi dan angina, dosis awal yang biasa adalah 5 mg, tergantung pada respon individu pasien, dapat ditingkatkan hingga maksimum 10 mg.

Pasien lanjut usia. Dianjurkan untuk digunakan dalam dosis biasa, mengubah dosis obat tidak diperlukan.

Disfungsi hati. Meskipun t_1/2 amlodipine, serta semua BPC, meningkat pada pasien dengan patologi ini, penyesuaian dosis biasanya tidak diperlukan (lihat. "Petunjuk Khusus").

Ggn fungsi ginjal. Dianjurkan untuk menggunakan Norvask ® dalam dosis biasa, namun, perlu diperhitungkan kemungkinan sedikit peningkatan T_1/2.

Penyesuaian dosis tidak diperlukan dengan penggunaan simultan dengan diuretik thiazide, β-blocker dan ACE inhibitor.

Overdosis

Gejala: ditandai penurunan tekanan darah dengan kemungkinan pengembangan refleks takikardia dan vasodilatasi perifer yang berlebihan (ada kemungkinan hipotensi arteri yang parah dan persisten, termasuk dengan perkembangan syok dan kematian).

Pengobatan: penunjukan karbon aktif (terutama dalam 2 jam pertama setelah overdosis), lavage lavage, memberikan posisi tinggi ke ekstremitas bawah, aktif mempertahankan fungsi sistem kardiovaskular, memantau kinerja jantung dan paru-paru, memantau BCC dan diuresis.

Untuk mengembalikan tonus pembuluh darah - penggunaan obat vasokonstriktor (tanpa adanya kontraindikasi untuk penggunaannya); untuk menghilangkan efek dari blokade saluran kalsium - dalam / dalam pengenalan kalsium glukonat. Hemodialisis tidak efektif.

Instruksi khusus

Perlunya menjaga kebersihan gigi dan observasi di dokter gigi (untuk mencegah rasa sakit, perdarahan, dan hiperplasia gusi).

Pasien usia lanjut dapat meningkatkan T_1/2 dan mengurangi pembersihan obat. Mengubah dosis tidak diperlukan, tetapi pemantauan pasien yang lebih hati-hati dalam kategori ini diperlukan.

Kemanjuran dan keamanan penggunaan obat Norvask ® dalam krisis hipertensi belum ditetapkan.

Meskipun tidak ada sindrom penarikan pada BPC, pengobatan dengan Norvask ® harus dihentikan sebaiknya dengan secara bertahap mengurangi dosis obat.

Terhadap latar belakang penggunaan amlodipine pada pasien dengan NYHA kelas III dan IV non-iskemik genesis, ada peningkatan kejadian edema paru, meskipun tidak ada tanda-tanda gagal jantung yang memburuk.

Mempengaruhi kemampuan menyetir kendaraan dan bekerja dengan mekanisme. Meskipun tidak ada efek buruk pada kemampuan mengendarai kendaraan bermotor atau mekanisme kompleks lainnya saat menggunakan Norvask ®, namun, karena kemungkinan penurunan tekanan darah yang berlebihan, pengembangan pusing, kantuk dan reaksi merugikan lainnya, kehati-hatian harus dilakukan dalam situasi ini, terutama pada awal pengobatan dan dengan meningkatnya dosis.

Formulir rilis

Tablet, 5 mg, 10 mg. Dalam blister PVC / aluminium foil, 10 atau 14 pcs. 3 lepuh 10 tab. atau 1 bl. pada tabel 14 dalam kotak kardus, di sisi depan yang, untuk mengontrol pembukaan pertama, ada garis berlubang.

Pabrikan

R-Farm Germany GmbH, Heinrich-Mc-Straße 35, 89257 Illertissen, Jerman..

Klaim konsumen harus dikirim ke alamat Pfizer LLC. 123317, Moscow, Presnenskaya nab., 10, BC "Menara Tanggul", Blok C.

Tel: (495) 258-55-35; faks: (495) 258-55-38.

Ketentuan penjualan farmasi

Kondisi penyimpanan obat Norvask ®

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan obat Norvask ®

Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket.

Pil penekan: daftar obat terbaik, tanpa efek samping

Penulis artikel: Victoria Stoyanova, dokter kategori 2, kepala laboratorium di pusat diagnostik dan perawatan (2015-2016).

Peningkatan tekanan darah (disingkat A / D) mempengaruhi hampir setiap orang setelah 45-55 tahun. Sayangnya, hipertensi tidak dapat disembuhkan sepenuhnya, sehingga pasien hipertensi harus terus menerus meminum pil penekan sampai akhir hayatnya untuk mencegah krisis hipertensi (serangan tekanan darah tinggi - atau hipertensi), yang penuh dengan banyak konsekuensi: dari sakit kepala parah hingga serangan jantung atau stroke.

Monoterapi (mengambil satu obat) memberikan hasil positif hanya pada tahap awal penyakit. Efek yang lebih besar dicapai dengan asupan gabungan dua atau tiga obat dari kelompok farmakologis yang berbeda yang perlu diminum secara teratur. Harus diingat bahwa tubuh terbiasa dengan pil antihipertensi dari waktu ke waktu dan efeknya melemah. Oleh karena itu, untuk stabilisasi tingkat normal A / D yang stabil, diperlukan penggantian berkala, yang hanya dilakukan oleh dokter.

Pasien hipertensi harus tahu bahwa obat yang mengurangi tekanan, ada tindakan cepat dan berkepanjangan (lama). Persiapan dari kelompok farmasi yang berbeda memiliki mekanisme aksi yang berbeda, yaitu, untuk mencapai efek antihipertensi, mereka mempengaruhi berbagai proses dalam tubuh. Oleh karena itu, dokter mungkin meresepkan obat yang berbeda untuk pasien yang berbeda dengan hipertensi arteri, misalnya, atenolol mungkin lebih cocok untuk menormalkan tekanan, dan yang lain tidak diinginkan karena, bersama dengan efek hipotensi, itu mengurangi denyut jantung.

Selain secara langsung mengurangi tekanan (simtomatik), penting untuk mempengaruhi penyebab peningkatannya: misalnya, untuk mengobati aterosklerosis (jika ada penyakit seperti itu), untuk melakukan pencegahan penyakit sekunder - serangan jantung, gangguan sirkulasi serebral, dll.

Tabel ini menyajikan daftar umum obat-obatan dari berbagai kelompok farmasi yang diresepkan untuk hipertensi:

Narkoba tekanan obat

Pada artikel ini, Anda dapat membaca petunjuk penggunaan obat Norvask. Mempresentasikan ulasan pengunjung ke situs - konsumen obat ini, serta pendapat dokter spesialis tentang penggunaan Norvaska dalam praktik mereka Permintaan besar untuk menambahkan umpan balik Anda tentang obat lebih aktif: obat membantu atau tidak membantu untuk menyingkirkan penyakit, apa komplikasi dan efek samping yang diamati, yang mungkin tidak dinyatakan oleh produsen dalam penjelasan. Analog Norvaska dengan adanya analog struktural yang tersedia. Gunakan untuk pengobatan hipertensi dan pengurangan tekanan, angina pada orang dewasa, anak-anak, serta selama kehamilan dan menyusui. Komposisi obat berdasarkan amlodipine.

Norvask adalah blocker saluran kalsium lambat yang berasal dari dihidropiridin. Memberikan efek antihipertensi dan antiangina. Memblokir saluran kalsium lambat, menghambat transisi transmembran ion kalsium ke dalam sel (sampai batas yang lebih besar - ke dalam sel otot polos vaskular daripada menjadi kardiomiosit).

Tindakan antiangina akibat perluasan arteri koroner dan perifer serta arteriol.

Ketika angina mengurangi keparahan iskemia miokard; memperluas arteriol perifer, mengurangi penyakit fokal bulat, mengurangi afterload jantung, mengurangi kebutuhan miokardium dalam oksigen. Memperluas arteri koroner dan arteriol di daerah miokardium yang tidak berubah dan iskemik, meningkatkan aliran oksigen ke miokardium (terutama di angina vasospastik); mencegah kejang pada arteri koroner (termasuk yang disebabkan oleh merokok).

Pada pasien dengan angina stabil, dosis harian tunggal meningkatkan toleransi olahraga, memperlambat perkembangan stroke dan depresi iskemik segmen ST, mengurangi frekuensi stroke dan konsumsi nitrogliserin dan nitrat lainnya.

Ini memiliki efek antihipertensi tergantung dosis lama, mekanisme yang disebabkan oleh efek relaksasi langsung pada otot polos pembuluh darah. Pada pasien dengan hipertensi arteri, dosis tunggal Norvasc memberikan pengurangan tekanan darah yang signifikan secara klinis selama 24 jam baik dalam posisi tengkurap dan berdiri.

Hipotensi ortostatik dengan penggunaan amlodipine (bahan aktif obat Norvask) cukup jarang.

Amlodipine tidak menyebabkan penurunan toleransi olahraga, fraksi ejeksi ventrikel kiri. Mengurangi derajat hipertrofi miokardium ventrikel kiri. Tidak mempengaruhi kontraktilitas dan konduktivitas miokardium, tidak menyebabkan peningkatan refleks dalam denyut jantung, menghambat agregasi trombosit, meningkatkan GFR, memiliki efek natriuretik yang lemah. Pada nefropati diabetik tidak meningkatkan keparahan mikroalbuminuria. Ini tidak memiliki efek buruk pada metabolisme dan konsentrasi lipid plasma dan dapat digunakan dalam pengobatan pasien dengan asma bronkial, diabetes mellitus dan asam urat.

Penurunan tekanan darah yang signifikan diamati setelah 6-10 jam, durasi efeknya adalah 24 jam.

Pada pasien dengan penyakit kardiovaskular (termasuk aterosklerosis koroner dengan lesi pembuluh darah tunggal dan hingga stenosis 3 arteri atau lebih dan aterosklerosis arteri karotis) yang mengalami infark miokard, angioplasti arteri koroner transluminal perkutan (atau angioplasti stenokardial dengan aplikasi stenokard, aplikasi stenokardial, atau aplikasi stenokardial. -media arteri karotis, mengurangi mortalitas akibat infark miokard, stroke, TLP, operasi bypass arteri koroner, menyebabkan penurunan jumlah rawat inap untuk steno yang tidak stabil ardii dan perkembangan gagal jantung kronis, mengurangi frekuensi intervensi yang bertujuan memulihkan aliran darah koroner.

Norvask tidak meningkatkan risiko kematian atau perkembangan komplikasi yang menyebabkan kematian pada pasien dengan gagal jantung kronis (3-4 kelas fungsional sesuai dengan klasifikasi NYHA) selama terapi dengan digoxin, diuretik, dan inhibitor ACE.

Pada pasien dengan gagal jantung kronis (3-4 kelas fungsional sesuai dengan klasifikasi NYHA) dari etiologi non-iskemik ketika menggunakan amlodipine, ada kemungkinan edema paru.

Komposisi

Amlodipine besylate + eksipien.

Farmakokinetik

Setelah konsumsi Norvask diserap dengan baik. Ketersediaan hayati absolut adalah 64-80%. Asupan makanan tidak mempengaruhi penyerapan amlodipine. Pengikatan protein plasma sekitar 97,5%. Amlodipine menembus sawar darah-otak (BBB). Amlodipine mengalami metabolisme yang lambat tetapi aktif di hati tanpa adanya efek “first pass” yang signifikan melalui hati. Metabolit tidak memiliki aktivitas farmakologis yang signifikan. Sekitar 60% dari dosis yang dicerna diekskresikan dalam urin terutama dalam bentuk metabolit, 10% dalam bentuk yang tidak berubah, dan 20-25% melalui usus dengan empedu. Amlodipine tidak dihilangkan dengan hemodialisis.

Pada pasien usia lanjut (lebih dari 65 tahun), eliminasi amlodipine lambat (T1 / 2 - 65 jam) dibandingkan dengan pasien muda, tetapi perbedaan ini tidak memiliki signifikansi klinis.

Indikasi

• hipertensi arteri (baik sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya);
• angina stabil dan angiospastik angina (Prinzmetal stenocardia) (baik sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan agen antianginal lainnya).

Bentuk rilis

Tablet 5 mg dan 10 mg.

Instruksi untuk penggunaan dan rejimen dosis

Obat ini diminum 1 kali sehari, dengan jumlah air yang diperlukan (100 ml).

Pada hipertensi dan angina, dosis awal adalah 5 mg, tergantung pada respon individu pasien, dapat ditingkatkan hingga dosis maksimum 10 mg.

Tidak diperlukan penyesuaian dosis obat Norvask dengan penggunaan simultan diuretik thiazide, beta-blocker atau ACE inhibitor.

Pada pasien usia lanjut, obat ini direkomendasikan untuk digunakan dalam dosis terapi rata-rata, mengubah dosis obat tidak diperlukan.

Efek samping

• perasaan detak jantung;
• edema perifer (pergelangan kaki dan kaki);
• muka memerah;
• pengurangan tekanan darah yang berlebihan;
• pingsan;
• nafas pendek;
• vaskulitis;
• hipotensi ortostatik;
• pengembangan atau pemburukan gagal jantung kronis;
• aritmia jantung (termasuk bradikardia, takikardia ventrikel, dan fibrilasi atrium);
• infark miokard;
• nyeri dada;
• arthralgia;
• kram otot;
• mialgia;
• sakit punggung;
• arthrosis;
• myasthenia gravis;
• sakit kepala;
• pusing;
• peningkatan kelelahan;
• mengantuk;
• asthenia;
• malaise umum;
• paresthesia;
• neuropati perifer;
• tremor;
• insomnia;
• mimpi yang tidak biasa;
• hyperexcitability;
• depresi;
• kecemasan;
• dering di telinga;
• penyimpangan rasa;
• migrain;
• peningkatan berkeringat;
• apatis;
• amnesia;
• sakit perut;
• mual, muntah;
• sembelit atau diare;
• perut kembung;
• dispepsia;
• anoreksia;
• mulut kering;
• haus;
• hiperplasia gusi;
• nafsu makan meningkat;
• penyakit kuning (biasanya kolestatik);
• hepatitis;
• purpura trombositopenik, leukopenia, trombositopenia;
• nafas pendek;
• rinitis;
• epistaksis;
• batuk;
• konjungtivitis;
• rasa sakit di mata;
• gangguan penglihatan;
• sering buang air kecil;
• buang air kecil yang menyakitkan;
• pelanggaran fungsi ereksi;
• ginekomastia;
• dermatitis;
• alopecia;
• pelanggaran pigmentasi kulit;
• menambah / mengurangi berat badan;
• pruritus;
• ruam (termasuk ruam eritematosa, makulopapular, urtikaria);
• angioedema;
• eritema multiforme;
• menggigil

Kontraindikasi

• hipotensi berat (tekanan darah sistolik kurang dari 90 mm Hg);
• obstruksi saluran keluar ventrikel kiri (termasuk stenosis aorta berat);
• gagal jantung hemodinamik tidak stabil setelah infark miokard;
• anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum ditetapkan);
• Hipersensitif terhadap amlodipine dan turunan dihydropyridine lainnya, serta eksipien yang membentuk obat.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Keamanan penggunaan obat Norvask selama kehamilan belum ditetapkan, oleh karena itu, penggunaan selama kehamilan hanya mungkin jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Data yang menunjukkan penghapusan amlodipine dengan ASI tidak tersedia. Namun, diketahui bahwa penghambat saluran kalsium lambat lainnya (turunan dihidropiridin) diekskresikan dalam ASI. Dalam hal ini, jika perlu, penggunaan obat Norvask selama menyusui harus memutuskan penghentian menyusui.

Gunakan pada anak-anak

Obat ini dikontraindikasikan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18, karena efektivitas dan keamanan penggunaannya dalam kelompok pasien ini belum ditetapkan secara tepat.

Gunakan pada pasien usia lanjut

Pada pasien usia lanjut, obat ini direkomendasikan untuk digunakan dalam dosis terapi rata-rata, mengubah dosis obat tidak diperlukan.

Instruksi khusus

Selama perawatan obat, perlu untuk menjaga kebersihan mulut dan pengamatan di dokter gigi (untuk mencegah rasa sakit, perdarahan dan hiperplasia gingiva).

Kemanjuran dan keamanan penggunaan obat Norvask dalam krisis hipertensi belum ditetapkan.

Terlepas dari kenyataan bahwa penghambat saluran kalsium lambat tidak memiliki sindrom penarikan, disarankan untuk menghentikan pengobatan dengan Norvasc dengan secara bertahap mengurangi dosis obat.

Amlodipine digunakan pada pasien dengan gagal jantung kronis (NYHA kelas 3 dan 4) dari genesis non-iskemik menunjukkan peningkatan insiden edema paru, meskipun tidak ada tanda-tanda memburuknya gagal jantung.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol

Saat menggunakan obat Norvask, tidak ada efek buruk pada kemampuan mengendarai mobil atau cara teknis lainnya, tetapi karena kemungkinan penurunan tekanan darah yang berlebihan, pengembangan pusing, kantuk dan efek samping lainnya, kita harus mempertimbangkan tindakan individu dari obat dalam situasi ini, terutama mulai pengobatan dan ketika mengganti rejimen dosis.

Interaksi obat

Amlodipine dapat digunakan dengan aman untuk pengobatan hipertensi arteri bersama dengan diuretik thiazide, alpha-blocker, beta-blocker atau ACE inhibitor. Pada pasien dengan angina stabil, amlodipine dapat dikombinasikan dengan agen antianginal lainnya, misalnya, dengan nitrat yang berkepanjangan atau short-acting, beta-blocker.

Tidak seperti penghambat saluran kalsium lambat lainnya, interaksi amlodipine yang signifikan secara klinis (penghambat saluran kalsium lambat generasi ke-3) tidak ditemukan ketika digunakan bersama dengan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), termasuk dan dengan indometasin.

Dimungkinkan untuk meningkatkan aksi antianginal dan antihipertensi dari penghambat saluran kalsium lambat bila digunakan bersama dengan tiazid dan diuretik "loop", penghambat ACE, penghambat beta dan nitrat, serta meningkatkan aksi anti-hipertensi ketika digunakan bersama dengan penghambat alpha1, neuroleptik.

Meskipun dalam studi efek inotropik negatif amlodipine biasanya tidak diamati, namun, beberapa penghambat saluran kalsium lambat dapat meningkatkan keparahan efek inotropik negatif dari obat antiaritmia yang menyebabkan perpanjangan interval QT (misalnya, amiodarone dan quinidine).

Amlodipine juga dapat digunakan secara aman bersamaan dengan antibiotik dan agen hipoglikemik untuk pemberian oral.

Satu dosis sildenafil dengan dosis 100 mg pada pasien dengan hipertensi esensial tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik Norvasc.

Penggunaan amlodipine berulang kali dengan dosis 10 mg dan atorvastatin pada dosis 80 mg tidak disertai dengan perubahan signifikan dalam farmakokinetik atorvastatin.

Penggunaan berulang amlodipine secara simultan pada dosis 10 mg dan simvastatin pada dosis 80 mg menyebabkan peningkatan paparan simvastatin sebesar 77%. Dalam kasus seperti itu, dosis simvastatin harus dibatasi hingga 20 mg.

Amlodipine dengan penggunaan tunggal dan berulang dengan dosis 10 mg tidak mempengaruhi farmakokinetik etanol (alkohol).

Obat antivirus (misalnya, ritonavir) meningkatkan konsentrasi plasma dari penghambat saluran kalsium lambat, termasuk amlodipine.

Neuroleptik dan isofluran meningkatkan efek antihipertensi turunan dihidropiridin.

Persiapan kalsium dapat mengurangi efek blocker saluran kalsium lambat.

Kombinasi penggunaan blocker saluran kalsium lambat dengan preparat lithium (untuk data amlodipine tidak tersedia), dapat meningkatkan manifestasi neurotoksisitas dari yang terakhir (mual, muntah, diare, ataksia, tremor, tinnitus).

Studi tentang penggunaan simultan amlodipine dan cyclosporine pada sukarelawan sehat dan semua kelompok pasien, dengan pengecualian pasien setelah transplantasi ginjal, belum dilakukan. Berbagai penelitian tentang interaksi amlodipine dengan cyclosporine pada pasien setelah transplantasi ginjal menunjukkan bahwa penggunaan kombinasi ini mungkin tidak menimbulkan efek apa pun, atau meningkatkan konsentrasi minimum cyclosporine ke berbagai tingkat hingga 40%. Data ini harus diperhitungkan dan konsentrasi siklosporin dalam kelompok pasien ini harus dipantau, sementara siklosporin dan amlodipin harus digunakan secara bersamaan.

Amlodipine tidak mempengaruhi konsentrasi serum digoxin dan pembersihan ginjalnya.

Norvask tidak memiliki efek signifikan pada efek warfarin (waktu protrombin).

Cimetidine tidak mempengaruhi farmakokinetik amlodipine.

Dalam penelitian, amlodipine tidak mempengaruhi pengikatan protein plasma digoxin, fenitoin, warfarin, dan indometasin.

Dosis tunggal simultan 240 ml jus jeruk bali dan 10 mg amlodipine secara oral tidak disertai dengan perubahan signifikan dalam farmakokinetik amlodipine. Namun, tidak dianjurkan untuk menggunakan jus grapefruit dan amlodipine secara bersamaan dengan polimorfisme genetik isoenzim CYP3A4, ketersediaan hayati amlodipine dapat ditingkatkan dan, akibatnya, peningkatan efek hipotensi.

Satu dosis antasida yang mengandung aluminium / magnesium tidak memiliki efek signifikan pada farmakokinetik amlodipine.

Dengan penggunaan simultan diltiazem (penghambat isoenzim CYP3A4) dengan dosis 180 mg dan amlodipine dengan dosis 5 mg pada pasien usia lanjut (dari 69 hingga 87 tahun) dengan hipertensi arteri, peningkatan paparan sistemik terhadap amlodipine tercatat sebesar 57%. Penggunaan simultan amlodipine dan erythromycin pada sukarelawan sehat (berusia 18 hingga 43 tahun) tidak menyebabkan perubahan signifikan dalam paparan amlodipine (peningkatan AUC sebesar 22%). Meskipun signifikansi klinis dari efek ini tidak sepenuhnya jelas, mereka mungkin lebih jelas pada pasien yang lebih tua. Inhibitor poten dari isoenzyme CYP3A4 (misalnya, ketoconazole, itraconazole) dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi amlodipine dalam plasma darah ke tingkat yang lebih besar daripada diltiazem. Inhibitor isoenzim Amlodipine dan CYP3A4 harus digunakan dengan hati-hati.

Analoginya dengan obat Norvask

Analog struktural dari zat aktif:

• Agen;
• Acridipine;
• Amlovas;
• Amlodak;
• Amlodigamma;
• Amlodipine;
• Amlodipine Cardio;
• Amlodipine besylate;
• Amlodipine maleate;
• Amlodifarm;
• Amlokard Sanovel;
• Jauh;
• Amlonorm;
• Amlorus;
• Amlotop;
• Kalchek;
• Cardilopin;
• Karmagip;
• Corvadil;
• Cordy Kor;
• Normodipin;
• Omelar Cardio;
• Stamlo;
• Tenox.

Dengan tidak adanya analog obat pada zat aktif, Anda dapat mengklik tautan di bawah untuk penyakit dari mana obat terkait membantu dan melihat analog yang tersedia pada efek terapeutik.

1 tablet, sebagai bahan aktif, mengandung 6.935 mg amlodipine besylate (5 mg Amlodipine) atau 13.87 mg amlodipine besylate (10 mg Amlodipine).

Sebagai zat pembantu adalah:

• natrium pati glikolat tipe A;
• selulosa mikrokristalin;
• kalsium fosfat anhidrat;
• magnesium stearat.

Tablet mengandung 5 mg (Norvasc 5 mg) atau 10 mg (Norvasc 10 mg) Amlodipine. Menurut deskripsi putih atau hampir putih, dalam bentuk segi delapan dengan sisi yang tidak rata. Di satu sisi, logo "Pfizer" diekstrusi di sisi lain, sesuai dengan konten zat aktif, "AML-5" atau "AML-10".

Satu bungkus berisi 14 atau 30 tablet 5 atau 10 mg.

Norvask memiliki efek antihipertensi dan antiangina.

Amlodipine adalah turunan dihydropyridine. Mekanisme aksi dikaitkan dengan penyumbatan saluran kalsium (BPC) dan penghambatan transfer transmembran kalsium ke sel-sel otot polos pembuluh darah (sebagian besar) dan kardiomiosit (pada tingkat lebih rendah). Dengan demikian, efek hipotensi dan antianginal dimanifestasikan.

Efek hipotensi ditentukan oleh efek relaksasi langsung pada jaringan otot polos vaskular.

Pengurangan iskemia miokard terjadi dalam dua cara:

Amlodipine mempengaruhi arteriol perifer dengan mempromosikan ekspansi mereka. Dalam hal ini, OPSS (resistensi pembuluh darah perifer total) menurun, dengan denyut jantung yang hampir tidak berubah (denyut jantung), yang mengarah pada penurunan konsumsi energi dan penurunan permintaan oksigen miokard.

Obat memperluas arteriol, serta arteri perifer dan koroner, baik di zona miokard dan iskemik normal, sehingga meningkatkan pasokan oksigen miokardium pada pasien dengan vasospastik angina, yang mencegah perkembangan spasme koroner.

Dalam kasus hipertensi arteri, dosis tunggal obat Norvask setiap hari memastikan normalisasi tekanan darah selama 24 jam (sambil berdiri dan berbaring). Karena tindakan bertahap tidak menyebabkan penurunan tajam dalam tekanan darah.

Pada pasien-pasien dengan angina, satu dosis harian obat meningkatkan waktu aktivitas fisik yang mungkin, menghambat perkembangan serangan angina dan memperlambat depresi segmen ST, mengurangi frekuensi stroke teratur dan Nitrogliserin.

Penggunaan pasien Norwegia dengan patologi kardiovaskular (termasuk aterosklerosis koroner dengan lesi pembuluh pertama dan hingga stenosis arteri ke-3 dan lebih banyak, serta aterosklerosis arteri karotis), yang menjalani angioplasti perkutan, infark miokard atau menderita angina. perubahan ketebalan media intima arteri karotis dan sangat mengurangi kejadian kasus mematikan karena alasan ini Ini juga mengurangi jumlah rawat inap untuk perkembangan CHF dan angina tidak stabil, mengurangi frekuensi intervensi yang mungkin bertujuan untuk memulai kembali aliran darah koroner yang normal.

Tidak meningkatkan risiko kematian atau perkembangan komplikasi pada pasien dengan kelas fungsional CHF III - IV (NYHA), dengan pengobatan dengan digoxin, penghambat ACE dan diuretik. Ini tidak mempengaruhi konduktivitas dan kontraktilitas miokardium, tidak mengarah pada peningkatan refleks dalam denyut jantung, memiliki efek positif pada laju filtrasi glomerulus, memperlambat agregasi trombosit, menunjukkan efek natriuretik yang lemah. Tidak meningkatkan keparahan mikroalbuminuria pada nefropati diabetik. Ini tidak mempengaruhi lipid plasma dan metabolisme.

Hisap:

Ketika diberikan secara oral, dosis terapi diserap dengan baik.

Dalam darah, Cmax mencapai setelah 6 - 12 jam.

Vd kira-kira sama dengan - 21 l / kg.

Ketersediaan hayati absolut - 64 - 80%.

Komunikasi dengan protein plasma sekitar 97,5%.

Menembus BBB, asupan makanan tidak mempengaruhi penyerapan Amlodipine.

Metabolisme dan ekskresi:

Jarak bebas keseluruhan - 0,43 l / jam / kg.

T1 / 2 sekitar 35-50 jam. Dengan CHF parah dan gagal hati meningkat menjadi 56-60 jam.

Dalam plasma, CSS stabil diamati setelah 7-8 hari asupan terus menerus.

Konversi ke metabolit tidak aktif terjadi di hati.

10% dari obat yang tidak berubah dan 60% dari metabolit yang terbentuk diekskresikan oleh ginjal.

Tidak dihapus selama hemodialisis, ekskresi susu belum diteliti.

Indikasi untuk penggunaan obat Norvsk sesuai dengan rekomendasi untuk turunan dihydropyridine, yang diresepkan:

• dengan hipertensi (monoterapi atau pengobatan kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya);
• dengan angina pectoris stabil dan Prinzmetal angina pectoris (vasospastic angina pectoris) (monoterapi atau pengobatan kombinasi dengan obat antiangina lainnya).

Dengan sangat hati-hati:

• CHF sifat non-iskemik kelas III - IV;
• hipotensi;
• kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
• stenosis aorta;
• gagal hati;
• sindrom sinus sakit;
• stenosis mitral;
• usia di bawah 18 tahun (keamanan dan kemanjuran tidak diuji);
• infark miokard akut (1 bulan setelah).

• detak jantung;
• edema perifer (kaki dan pergelangan kaki);
• penurunan tekanan darah yang berlebihan;
• hipotensi ortostatik;
• pengembangan atau penguatan gagal jantung;
• vaskulitis;
• aritmia jantung (termasuk bradikardia, takikardia ventrikel, dan fibrilasi atrium);
• perasaan sakit di belakang tulang dada;
• migrain;
• infark miokard.

• arthralgia;
• mialgia;
• kram otot;
• arthrosis;
• sakit punggung;
• myasthenia gravis

Sistem saraf tepi dan perifer:

• muka memerah;
• sensasi panas;
• peningkatan kelelahan;
• mengantuk;
• pusing;
• sakit kepala;
• rasa tidak enak;
• peningkatan berkeringat;
• pingsan;
• asthenia;
• paresthesia;
• hipestesia;
• neuropati perifer;
• insomnia;
• tremor;
• mood lability;
• kegugupan;
• kecemasan;
• depresi;
• kejang-kejang;
• agitasi;
• apatis;
• amnesia;
• ataksia.

• mual;
• sakit perut;
• muntah;
• sembelit atau perut kembung;
• diare;
• dispepsia;
• anoreksia;
• perasaan haus;
• mulut kering;
• nafsu makan meningkat;
• hiperplasia gusi;
• gastritis;
• hiperbilirubinemia;
• pankreatitis;
• penyakit kuning;
• hepatitis;
• peningkatan aktivitas transaminase hati.

• trombositopenia;
• purpura trombositopenik;
• leukopenia.

• rinitis;
• nafas pendek;
• batuk

• nokturia;
• sering buang air kecil atau menyakitkan;
• ginekomastia;
• impotensi;
• poliuria;
• disuria.

• ruam dan gatal;
• eritema multiforme;
• angioedema;
• urtikaria.

• dering di telinga;
• alopecia;
• perubahan berat badan;
• gangguan penglihatan;
• gangguan akomodasi;
• diplopia;
• xerophthalmia;
• rasa sakit di mata;
• konjungtivitis;
• penyimpangan rasa;
• epistaksis;
• menggigil;
• dermatitis;
• parosmia;
• keringat dingin;
• xerodermia;
• gangguan pigmen pada kulit.

Dosis yang diperlukan dari obat Norvask, tergantung pada karakteristik individu organisme, dapat ditetapkan hanya oleh dokter yang hadir.

Dengan demikian, petunjuk penggunaan Norvaska, dosis awal obat adalah 5 mg dan dapat ditingkatkan menjadi 10 mg, karena tolerabilitas tubuh dan atas rekomendasi dokter.

Obat ini ditampilkan untuk pemberian oral sekali sehari. Pil itu ditelan utuh dengan air.

Penyesuaian dosis, dengan insufisiensi ginjal dan hati (keparahan sedang), serta pada usia lanjut, tidak diperlukan.

Ketika dikombinasikan dengan ACE inhibitor, diuretik thiazide, beta-blocker, rejimen dosis tetap tidak berubah.

Jika dosis terlampaui, penurunan tajam dalam tekanan darah dimungkinkan dengan munculnya refleks takikardia dan vasodilatasi perifer yang berlebihan (ada kemungkinan hipotensi arteri berat yang persisten dengan syok dan kematian lebih lanjut).

Dalam dua jam pertama, pemberian adsorben (misalnya, karbon aktif) diresepkan, dalam beberapa kasus, lavage lambung. Pasien dianjurkan untuk mengambil posisi horizontal dengan mengangkat tungkai bawah. Mereka secara aktif mendukung fungsi sistem kardiovaskular, memantau kinerja paru-paru dan jantung, serta memantau volume darah dan diuresis yang bersirkulasi.

Dengan tidak adanya kontraindikasi gunakan obat vasokonstriktor untuk menormalkan tonus pembuluh darah dan tekanan darah. Kalsium glukonat diberikan secara intravena. Hemodialisis tidak efektif.

Mungkin meningkatkan efek samping dari inhibitor oksidasi mikrosomal, karena peningkatan konsentrasi Amlodipine. Induktor enzim mikrosomal hati sebaliknya mengurangi kandungan bahan aktif obat.

Dengan penggunaan kombinasi amlodipine dan cimetidine, farmakokinetik yang pertama tetap tidak berubah.

Jus jeruk bali dalam volume 240 ml dan Amlodipine dalam dosis 10 mg tidak menyebabkan perubahan signifikan dalam farmakokinetik obat.

Tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis dari Norvasc dengan NSAID yang ditemukan.

Peningkatan aksi hipotensif dan antianginal dari Norvasc dimungkinkan dengan penggunaan simultan dengan loop dan diuretik thiazide, penghambat ACE, verapamil, nitrat, dan beta-blocker. Peningkatan efek hipotensi juga diamati ketika mengambil antipsikotik dan alpha1-blocker.

Efek inotropik negatif, ketika mempelajari Norvaska, tidak diamati. Tetapi perlu diingat bahwa BPC dapat meningkatkan efek ini untuk beberapa obat antiaritmia (misalnya, quinidine dan amiodarone).

Penggunaan gabungan obat-obatan lithium dan BPC dapat meningkatkan neurotoksisitas yang pertama (mual, diare, muntah, ataksia, tinitus, tremor).

Amlodipine (in vitro) tidak mempengaruhi pengikatan warfarin, digoxin, indometasin dengan protein plasma.

Pemberian paralel antasida yang mengandung aluminium dan yang mengandung magnesium tidak secara signifikan mempengaruhi farmakokinetik Amlodipine.

Dosis sildenafil (100 mg) tunggal dimungkinkan selama terapi Norvask.

Penggunaan kembali atorvastatin dengan dosis 80 mg dan Amlodipine pada dosis 10 mg dan tidak disertai dengan perubahan signifikan dalam farmakokinetik yang pertama.

Farmakokinetik siklosporin bila dikombinasikan dengan Amlodipine praktis tidak berubah.

Resep Norvask.

Dalam jangkauan anak-anak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Dalam pengobatan hipertensi arteri, obat Norvask dapat dikombinasikan dengan alfa dan beta-blocker, diuretik thiazide, nitrogliserin sublingual, inhibitor ACE, nitrat kerja panjang, antibiotik, NSAID dan agen hipoglikemik untuk penggunaan internal.

Ini dapat digunakan baik dalam monoterapi dan dalam pengobatan kombinasi dengan obat antianginal lain untuk pengobatan angina pectoris.

Obat ini tidak memiliki efek buruk pada lipid plasma dan metabolisme, dan karenanya, dapat diresepkan untuk pasien dengan gout, diabetes dan asma bronkial.

Dimungkinkan untuk menggunakan Norvasc dengan kerentanan pasien terhadap vasospasme dan vasokonstriksi.

Mungkin perlu untuk mengurangi dosis obat untuk pasien dengan pertumbuhan rendah, dengan berat badan rendah dan pasien dengan patologi fungsi hati yang serius.

Selama menjalani terapi, berat badan harus dipantau dan diperiksa oleh dokter gigi untuk mencegah perdarahan, nyeri dan hiperplasia gingiva.

Obat Norvask memiliki banyak analog, yang paling terkenal disajikan di bawah ini:

• Adalat;
• Zanidip;
• Kordaflex;
• Cordipin;
• Corinfar;
• Lerkamen;
• Nimopin;
• Nifedipine;
• Felodip, dll.

Dosis antihipertensi harian oral untuk pasien berusia 6 hingga 18 tahun adalah dari 2,5 mg hingga 5 mg (maksimum). Efek obat pada anak di bawah 6 tahun belum diteliti.

Dosis 10 mg tidak secara signifikan mempengaruhi farmakokinetik etanol (minuman yang mengandung alkohol).

Kemungkinan kombinasi dengan antibiotik dalam pengobatan hipertensi.

Jangan rekomendasikan pengangkatan Norvaska selama kehamilan, karena kurangnya data yang dapat diandalkan dalam periode ini.

Anda harus berhenti minum obat selama menyusui atau membatalkan obat itu sendiri.

Umpan balik positif tentang Norvask di forum menempati tempat yang signifikan. Di antara keluhan yang paling sering memperhatikan edema perifer kecil dan takikardia. Ada juga ulasan yang sepenuhnya negatif tentang obat ini, yang kemungkinan besar terkait dengan rejimen pengobatan yang dipilih atau dosis obat yang salah.

Ketika bertanya apa yang lebih baik dari produksi dalam negeri Norvask atau Amlodipin, orang tidak boleh lupa bahwa kualitas produk perusahaan farmasi Pfizer tidak diragukan, sementara produk yang diproduksi oleh produsen kami, sayangnya, sering kali tidak memenuhi persyaratan mereka. Meskipun kedua obat mengandung satu zat aktif - Amlodipine, analog yang diimpor melampaui yang domestik dalam tingkat pemurnian dan konten massa.

Perkiraan harga Norasca dalam rantai farmasi adalah: 5 mg No. 14 - 300 rubel; 5 mg № 30 - 550 rubel; 10 mg nomor 14 - 500 rubel; 10 mg nomor 30 - 950 rubel.

Tablet Norvask 10 mg 30 pcs. Pfizer

Tablet Norvask 5 mg 30 pcs. Pfizer

Tablet Norvask 10 mg 14 pcs. Pfizer

Norvask 5mg №14 tabletPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Tablet Norvask 10mg No. 30 Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 5mg No. 30 tablet Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Tablet Norvask 10mg No. 14 Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Jerman

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Jerman

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Jerman

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Jerman

NorvaskPfizer Manufacturing Deutchland (Jerman)

Tab Norvask. 10mg №30Pfizer

Tab Norvask. 10mg №30Pfizer

Norvask 10 mg №30 tab. Heinrich Mack Nachf. Gmbh Co.KG (Jerman)

Norvask 5 mg №30 tab. Heinrich Mack Nachf. Gmbh Co.KG (Jerman)

• Obat yang paling efektif untuk tekanan darah tinggi
• Pil tekanan efek cepat
• Tablet Tekanan Rilis yang Diperpanjang
• Peringkat obat (dalam tablet) dengan deskripsi mereka
• Persiapan gabungan
• Asupan gabungan beberapa obat
• Ringkasan

Peningkatan tekanan darah (disingkat A / D) mempengaruhi hampir setiap orang setelah 45-55 tahun. Sayangnya, hipertensi tidak dapat disembuhkan sepenuhnya, sehingga pasien hipertensi harus terus menerus meminum pil penekan sampai akhir hayatnya untuk mencegah krisis hipertensi (serangan tekanan darah tinggi - atau hipertensi), yang penuh dengan banyak konsekuensi: dari sakit kepala parah hingga serangan jantung atau stroke.

Monoterapi (mengambil satu obat) memberikan hasil positif hanya pada tahap awal penyakit. Efek yang lebih besar dicapai dengan asupan gabungan dua atau tiga obat dari kelompok farmakologis yang berbeda yang perlu diminum secara teratur. Harus diingat bahwa tubuh terbiasa dengan pil antihipertensi dari waktu ke waktu dan efeknya melemah. Oleh karena itu, untuk stabilisasi tingkat normal A / D yang stabil, diperlukan penggantian berkala, yang hanya dilakukan oleh dokter.

Pasien hipertensi harus tahu bahwa obat yang mengurangi tekanan, ada tindakan cepat dan berkepanjangan (lama). Persiapan dari kelompok farmasi yang berbeda memiliki mekanisme aksi yang berbeda, yaitu, untuk mencapai efek antihipertensi, mereka mempengaruhi berbagai proses dalam tubuh. Oleh karena itu, dokter mungkin meresepkan obat yang berbeda untuk pasien yang berbeda dengan hipertensi arteri, misalnya, atenolol mungkin lebih cocok untuk menormalkan tekanan, dan yang lain tidak diinginkan karena, bersama dengan efek hipotensi, itu mengurangi denyut jantung.

Selain secara langsung mengurangi tekanan (simtomatik), penting untuk mempengaruhi penyebab peningkatannya: misalnya, untuk mengobati aterosklerosis (jika ada penyakit seperti itu), untuk melakukan pencegahan penyakit sekunder - serangan jantung, gangguan sirkulasi serebral, dll.

Tabel ini menyajikan daftar umum obat-obatan dari berbagai kelompok farmasi yang diresepkan untuk hipertensi: