Penghambat beta: daftar obat

Peran penting dalam pengaturan fungsi tubuh adalah katekolamin: adrenalin dan norepinefrin. Mereka dilepaskan ke dalam aliran darah dan bekerja pada ujung saraf peka khusus - adrenoreseptor. Yang terakhir dibagi menjadi dua kelompok besar: alpha dan beta adrenoreseptor. Beta-adrenoreseptor terletak di banyak organ dan jaringan dan dibagi menjadi dua subkelompok.

Ketika β1-adrenoreseptor diaktifkan, frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung meningkat, arteri koroner membesar, konduktivitas dan otomatisme jantung membaik, kerusakan glikogen di hati dan pembentukan energi meningkat.

Ketika β2-adrenoreseptor tereksitasi, dinding pembuluh darah, otot-otot bronkus mengendur, nada uterus berkurang selama kehamilan, sekresi insulin dan pemecahan lemak ditingkatkan. Dengan demikian, stimulasi reseptor beta-adrenergik dengan bantuan katekolamin mengarah pada mobilisasi semua kekuatan tubuh untuk kehidupan aktif.

Beta-blockers (BAB) - sekelompok obat yang mengikat reseptor beta-adrenergik dan mencegah katekolamin dari bekerja pada mereka. Obat-obatan ini banyak digunakan dalam kardiologi.

Mekanisme tindakan

BAB mengurangi frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung, mengurangi tekanan darah. Akibatnya, konsumsi oksigen otot jantung berkurang.

Diastole diperpanjang - periode istirahat, relaksasi otot jantung, di mana pembuluh koroner diisi dengan darah. Mengurangi tekanan diastolik intrakardiak juga berkontribusi pada peningkatan perfusi koroner (suplai darah miokard).

Ada redistribusi aliran darah dari yang biasanya bersirkulasi ke area iskemik, akibatnya toleransi aktivitas fisik meningkat.

BAB memiliki efek antiaritmia. Mereka menghambat aksi kardiotoksik dan aritmogenik dari katekolamin, serta mencegah akumulasi ion kalsium dalam sel-sel jantung, memperburuk metabolisme energi dalam miokardium.

Klasifikasi

BAB - sekelompok besar obat-obatan. Mereka dapat diklasifikasikan dalam banyak cara.
Kardioselektivitas adalah kemampuan obat untuk memblokir hanya β1-adrenoreseptor, tanpa mempengaruhi β2-adrenoreseptor, yang terletak di dinding bronkus, pembuluh, uterus. Semakin tinggi selektivitas BAB, semakin aman untuk digunakan dengan penyakit yang menyertai saluran pernapasan dan pembuluh perifer, serta diabetes. Namun, selektivitas adalah konsep relatif. Dengan pengangkatan obat dalam dosis tinggi, tingkat selektivitas berkurang.

Beberapa BAB memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik: kemampuan untuk menstimulasi reseptor beta-adrenergik sampai batas tertentu. Dibandingkan dengan BABs konvensional, obat-obatan tersebut memperlambat detak jantung dan kekuatan kontraksi, lebih jarang mengarah pada pengembangan sindrom penarikan, kurang mempengaruhi metabolisme lipid secara negatif.

Beberapa BAB dapat memperluas pembuluh, yaitu, mereka memiliki sifat vasodilatasi. Mekanisme ini diimplementasikan menggunakan aktivitas simpatomimetik internal yang jelas, blokade alpha-adrenoreseptor, atau aksi langsung pada dinding pembuluh darah.

Durasi tindakan paling sering tergantung pada karakteristik struktur kimia BAB. Agen lipofilik (propranolol) bertahan selama beberapa jam dan dengan cepat dihilangkan dari tubuh. Obat hidrofilik (atenolol) efektif untuk waktu yang lebih lama, mungkin lebih jarang diresepkan. Saat ini, zat lipofilik jangka panjang (retard metoprolol) juga telah dikembangkan. Selain itu, ada BAB dengan durasi aksi yang sangat singkat - hingga 30 menit (esmolol).

Daftar

1. BAB Non-bioselektif:

A. Tanpa aktivitas simpatomimetik internal:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokade);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (wiski);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Cardio selective BAB:

A. Tanpa aktivitas simpatomimetik internal:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (pemecah gelombang);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, ban);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• tujuan prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB dengan sifat vasodilatasi:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroxalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. Babak panjang bertindak:

5. Aksi ultrashort BAB, selektif kardio:

Gunakan pada penyakit pada sistem kardiovaskular

Stres Angina

Dalam banyak kasus, BABs adalah salah satu agen terkemuka untuk mengobati angina pektoris dan mencegah serangan. Tidak seperti nitrat, obat ini tidak menyebabkan toleransi (resistensi obat) dengan penggunaan jangka panjang. Bayi dapat menumpuk (menumpuk) di dalam tubuh, yang memungkinkan, seiring waktu, mengurangi dosis obat. Selain itu, alat-alat ini melindungi otot jantung itu sendiri, meningkatkan prognosis dengan mengurangi risiko infark miokard berulang.

Aktivitas antianginal dari semua BABs hampir sama. Pilihan mereka didasarkan pada durasi efek, keparahan efek samping, biaya, dan faktor lainnya.

Mulai perawatan dengan dosis kecil, secara bertahap tingkatkan hingga efektif. Dosis dipilih sehingga denyut jantung saat istirahat tidak lebih rendah dari 50 per menit, dan tingkat tekanan darah sistolik setidaknya 100 mm Hg. Seni Setelah timbulnya efek terapeutik (penghentian stroke, peningkatan toleransi olahraga), dosis secara bertahap dikurangi hingga minimum yang efektif.

Penggunaan BAB dalam dosis tinggi dalam waktu lama tidak dianjurkan, karena ini secara signifikan meningkatkan risiko efek samping. Dengan efektivitas dana ini yang tidak mencukupi, lebih baik menggabungkannya dengan kelompok obat lain.

BAB tidak dapat dibatalkan secara tiba-tiba, karena hal ini dapat menyebabkan sindrom penarikan.

BAB terutama diindikasikan jika angina pektoris dikombinasikan dengan sinus takikardia, hipertensi arteri, glaukoma, konstipasi, dan refluks gastroesofageal.

Infark miokard

Penggunaan awal BAB dalam infark miokard berkontribusi terhadap pembatasan zona nekrosis otot jantung. Pada saat yang sama, mortalitas menurun, risiko infark miokard berulang dan henti jantung menurun.

Efek ini memiliki BAB tanpa aktivitas simpatomimetik internal, lebih disukai menggunakan agen kardio-selektif. Mereka sangat berguna dalam menggabungkan infark miokard dengan hipertensi arteri, sinus takikardia, angina postinfark, dan bentuk takikistik fibrilasi atrium.

BAB dapat diresepkan segera setelah masuk pasien ke rumah sakit untuk semua pasien tanpa adanya kontraindikasi. Dengan tidak adanya efek samping, pengobatan dengan mereka berlanjut selama setidaknya satu tahun setelah menderita infark miokard.

Gagal jantung kronis

Penggunaan BAB pada gagal jantung sedang dipelajari. Dipercayai bahwa mereka dapat digunakan dengan kombinasi gagal jantung (terutama diastolik) dan angina aktivitas. Gangguan irama, hipertensi arteri, bentuk takikistik fibrilasi atrium dalam kombinasi dengan gagal jantung kronis juga merupakan alasan untuk penunjukan kelompok obat ini.

Hipertensi

BABs diindikasikan dalam pengobatan hipertensi, rumit oleh hipertrofi ventrikel kiri. Mereka juga banyak digunakan pada pasien muda yang menjalani gaya hidup aktif. Kelompok obat ini diresepkan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan angina pektoris atau gangguan irama jantung, serta setelah infark miokard.

Gangguan irama jantung

BABs digunakan untuk gangguan irama jantung seperti fibrilasi atrium dan flutter atrium, aritmia supraventrikular, sinus takikardia yang tidak dapat ditoleransi. Mereka juga dapat diresepkan untuk aritmia ventrikel, tetapi efektivitasnya dalam kasus ini biasanya kurang jelas. BAB dalam kombinasi dengan persiapan kalium digunakan untuk mengobati aritmia yang disebabkan oleh keracunan glikosidik.

Efek samping

Sistem kardiovaskular

BAB menghambat kemampuan simpul sinus untuk menghasilkan impuls yang menyebabkan kontraksi jantung, dan menyebabkan sinus bradikardia - memperlambat denyut nadi hingga nilai kurang dari 50 per menit. Efek samping ini secara signifikan kurang jelas pada BAB dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik.

Persiapan kelompok ini dapat menyebabkan blokade atrioventrikular dengan berbagai derajat. Mereka mengurangi kekuatan kontraksi jantung. Efek samping terakhir kurang jelas pada BAB dengan sifat vasodilatasi. BAB mengurangi tekanan darah.

Obat-obatan dalam kelompok ini menyebabkan kejang pada pembuluh perifer. Ekstremitas dingin dapat muncul, sindrom Raynaud memburuk. Efek samping ini hampir tanpa obat dengan sifat vasodilatasi.

BAB mengurangi aliran darah ginjal (kecuali nadolol). Karena kerusakan sirkulasi darah perifer dalam pengobatan dana ini kadang-kadang ada kelemahan umum yang nyata.

Organ pernapasan

BAB menyebabkan bronkospasme karena blokade β2-adrenoreseptor secara bersamaan. Efek samping ini kurang jelas pada obat kardio selektif. Namun, dosis mereka, efektif melawan angina atau hipertensi, seringkali cukup tinggi, sementara kardioselektivitas berkurang secara signifikan.
Penggunaan dosis tinggi BAB dapat memicu apnea, atau berhentinya pernapasan sementara.

BAB memperburuk reaksi alergi terhadap gigitan serangga, alergen obat dan makanan.

Sistem saraf

Propranolol, metoprolol dan BABs lipofilik lainnya menembus dari darah ke sel-sel otak melalui sawar darah-otak. Karena itu, mereka dapat menyebabkan sakit kepala, gangguan tidur, pusing, gangguan memori dan depresi. Dalam kasus yang parah, ada halusinasi, kejang, koma. Efek-efek sampingan ini secara signifikan kurang jelas pada BAB hidrofilik, khususnya, atenolol.

Pengobatan BAB dapat disertai dengan pelanggaran konduksi neuromuskuler. Hal ini menyebabkan kelemahan otot, penurunan stamina dan kelelahan.

Metabolisme

BABs non-selektif menghambat produksi insulin di pankreas. Di sisi lain, obat ini menghambat mobilisasi glukosa dari hati, berkontribusi pada pengembangan hipoglikemia yang berkepanjangan pada pasien dengan diabetes. Hipoglikemia mendorong pelepasan adrenalin ke dalam aliran darah, yang bekerja pada alpha-adrenoreseptor. Hal ini menyebabkan peningkatan tekanan darah yang signifikan.

Oleh karena itu, jika perlu meresepkan BAB untuk pasien dengan diabetes yang menyertai, seseorang harus memberikan preferensi pada obat selektif kardio atau menggantinya dengan antagonis kalsium atau kelompok lain.

Banyak BAB, terutama yang tidak selektif, mengurangi kadar kolesterol "baik" dalam darah (alpha-lipoprotein densitas tinggi) dan meningkatkan kadar "buruk" (trigliserida dan lipoprotein densitas sangat rendah). Kekurangan ini kekurangan obat dengan simpatomimetik β1-internal dan aktivitas pemblokiran α (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Efek samping lainnya

Pengobatan BAB dalam beberapa kasus disertai dengan disfungsi seksual: disfungsi ereksi dan hilangnya hasrat seksual. Mekanisme efek ini tidak jelas.

BAB dapat menyebabkan perubahan kulit: ruam, gatal, eritema, gejala psoriasis. Dalam kasus yang jarang terjadi, rambut rontok dan stomatitis dicatat.

Salah satu efek samping yang serius adalah penekanan pembentukan darah dengan pengembangan agranulositosis dan purpura trombositopenik.

Sindrom pembatalan

Jika BAB digunakan dalam waktu lama dalam dosis tinggi, maka penghentian pengobatan secara tiba-tiba dapat memicu apa yang disebut sindrom penarikan. Ini dimanifestasikan oleh peningkatan serangan angina, terjadinya aritmia ventrikel, perkembangan infark miokard. Dalam kasus yang lebih ringan, sindrom penarikan disertai oleh takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan biasanya terjadi beberapa hari setelah menghentikan BAB.

Untuk menghindari pengembangan sindrom penarikan, Anda harus mematuhi aturan berikut:

• batalkan BAB secara perlahan selama dua minggu, secara bertahap mengurangi dosis pada satu waktu;
• selama dan setelah penghentian BAB, perlu untuk membatasi aktivitas fisik, dan jika perlu, meningkatkan dosis nitrat dan obat antianginal lainnya, serta obat yang menurunkan tekanan darah.

Kontraindikasi

BAB benar-benar dikontraindikasikan dalam situasi berikut:

• edema paru dan syok kardiogenik;
• gagal jantung yang parah;
• asma bronkial;
• sindrom sinus sakit;
• blok atrioventrikular derajat II - III;
• tingkat tekanan darah sistolik 100 mm Hg. Seni dan di bawah ini;
• denyut jantung kurang dari 50 per menit;
• diabetes mellitus tergantung insulin yang tidak terkontrol dengan baik.

Kontraindikasi relatif terhadap pengangkatan BAB - sindrom Raynaud dan aterosklerosis arteri perifer dengan perkembangan klaudikasio intermiten.

APA YANG BISA ANDA GANTI BETA BLOCKS?

BUAT PESAN BARU.

Tetapi Anda adalah pengguna yang tidak sah.

Jika Anda mendaftar sebelumnya, maka "masuk" (formulir masuk di bagian kanan atas situs). Jika Anda di sini untuk pertama kalinya, daftar.

Jika Anda mendaftar, Anda dapat terus melacak jawaban untuk posting Anda, melanjutkan dialog dalam topik menarik dengan pengguna dan konsultan lainnya. Selain itu, pendaftaran akan memungkinkan Anda untuk melakukan korespondensi pribadi dengan konsultan dan pengguna situs lainnya.

Perawatan Jantung

direktori online

Daftar beta blocker modern

Obat-obatan dengan efek terapi yang penting banyak digunakan oleh para spesialis. Mereka digunakan untuk mengobati penyakit jantung, yang paling umum di antara patologi lainnya. Penyakit-penyakit ini sering mengakibatkan kematian pasien. Obat-obatan yang diperlukan untuk mengobati penyakit ini adalah beta-blocker. Daftar obat-obatan kelas, yang terdiri dari 4 bagian, dan klasifikasinya disajikan di bawah ini.

Klasifikasi beta blocker

Struktur kimia obat heterogen dan efek klinis tidak bergantung padanya. Adalah jauh lebih penting untuk mengidentifikasi spesifisitas untuk reseptor dan afinitas tertentu untuk mereka. Semakin tinggi spesifisitas untuk reseptor beta-1, semakin sedikit efek samping obat. Dalam hal ini, daftar lengkap obat beta-blocker harus disajikan secara rasional.

Obat generasi pertama:

• non-selektif terhadap reseptor beta dari tipe 1 dan 2: "Propranolol" dan "Sotalol", "Timolol" dan "Oxprenolol", "Nadolol", "Penbutamol".

• selektif terhadap reseptor beta dari tipe 1: "Bisoprolol" dan "Metoprolol", "Acebutalol" dan "Atenolol", "Esmolol".

• Beta-1 blocker selektif dengan sifat farmakologis tambahan: "Nebivolol" dan "Betaxalol", "Talinolol" dan "Tseliprolol".
• Beta-1 dan beta-2 non-selektif dengan sifat farmakologis tambahan: Carvedilol dan Carteolol, Labetalol dan Bucindolol.

Beta-blocker ini (daftar obat, lihat di atas) pada waktu yang berbeda adalah kelompok obat utama yang telah digunakan dan sekarang digunakan untuk penyakit pembuluh darah dan jantung. Banyak dari mereka, terutama perwakilan dari generasi kedua dan ketiga, digunakan saat ini. Karena efek farmakologisnya, dimungkinkan untuk mengontrol frekuensi kontraksi jantung dan melakukan irama ektopik ke ventrikel, untuk mengurangi frekuensi serangan angina dari angina pektoris.

Penjelasan klasifikasi

Obat yang paling awal adalah perwakilan dari generasi pertama, yaitu beta-blocker yang tidak selektif. Daftar obat-obatan dan obat-obatan yang disajikan di atas. Obat-obatan ini mampu memblokir reseptor tipe 1 dan 2, memberikan efek terapi dan efek samping, yang diekspresikan oleh bronkospasme. Karena mereka kontraindikasi pada COPD, asma bronkial. Obat yang paling penting dari generasi pertama adalah: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".

Di antara wakil-wakil generasi kedua, daftar obat beta-blocker telah disusun, mekanisme kerjanya yang terkait dengan pemblokiran reseptor preferensial dari tipe pertama. Mereka ditandai oleh afinitas yang lemah untuk reseptor tipe 2, oleh karena itu mereka jarang menyebabkan bronkospasme pada pasien dengan asma dan PPOK. Obat yang paling penting dari generasi ke-2 adalah Bisoprolol dan Metoprolol, Atenolol.

Beta blockers generasi ketiga

Perwakilan dari generasi ketiga - ini adalah beta-blocker paling modern. Daftar obat terdiri dari "Nebivolol", "Carvedilol", "Labetalol", "Bucindolol", "Tseliprolol" dan lainnya (lihat di atas). Yang paling penting dari sudut pandang klinis adalah sebagai berikut: "Nebivolol" dan "Carvedilol." Yang pertama secara dominan memblokir reseptor beta-1 dan merangsang pelepasan NO. Ini menyebabkan perluasan pembuluh darah dan mengurangi risiko plak aterosklerotik.

Beta blocker diyakini sebagai obat untuk hipertensi dan penyakit jantung, sementara Nebivolol adalah obat serbaguna yang bekerja dengan baik untuk kedua tujuan. Namun, biayanya sedikit lebih tinggi dari harga sisanya. Mirip dalam sifat, tetapi sedikit lebih murah, adalah Carvedilol. Ini menggabungkan sifat beta-1 dan alpha-blocker, yang memungkinkan mengurangi frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung, serta memperluas pembuluh perifer.

Efek ini memungkinkan Anda untuk mengontrol gagal jantung kronis dan hipertensi. Dan dalam kasus CHF, Carvedilol adalah obat pilihan, karena juga merupakan antioksidan. Karena alat ini mencegah perkembangan plak aterosklerotik.

Indikasi untuk penggunaan kelompok obat

Semua indikasi untuk penggunaan beta-blocker tergantung pada sifat spesifik dari kelompok obat tertentu. Blocker non-selektif memiliki indikasi yang lebih sempit, sedangkan yang selektif lebih aman dan dapat digunakan lebih luas. Secara umum, indikasi adalah umum, meskipun mereka dibatasi oleh ketidakmampuan untuk menggunakan obat pada beberapa pasien. Untuk obat yang tidak selektif, indikasinya adalah sebagai berikut:

• infark miokard dalam setiap periode, angina aktivitas, istirahat, stenokardia tidak stabil;
• fibrilasi atrium normoform dan takhiformis;
• sinus takiaritmia dengan atau tanpa konduksi ventrikel;
• gagal jantung (kronis);
• hipertensi arteri;
• hipertiroidisme, tirotoksikosis dengan atau tanpa krisis;
• pheochromocytoma dengan krisis atau untuk terapi dasar penyakit pada periode pra operasi;
• migrain;
• aneurisma aorta bertingkat;
• sindrom penarikan alkohol atau narkotika.

Karena keamanan banyak obat kelompok, terutama generasi kedua dan ketiga, daftar obat beta-blocker sering muncul dalam protokol untuk mengobati penyakit jantung dan pembuluh darah. Dalam hal frekuensi penggunaan, mereka hampir identik dengan ACE inhibitor, yang digunakan untuk mengobati CHF dan hipertensi dengan dan tanpa sindrom metabolik. Bersama dengan diuretik, kedua kelompok obat ini dapat meningkatkan harapan hidup pada gagal jantung kronis.

Kontraindikasi

Beta-blocker, seperti obat lain, memiliki beberapa kontraindikasi. Selain itu, karena obat mempengaruhi reseptor, mereka lebih aman daripada inhibitor ACE. Kontraindikasi umum:

• asma bronkial, COPD;
• bradyarrhythmia, sindrom sinus sakit;
• blok II atrioventrikular;
• hipotensi simptomatik;
• kehamilan, usia anak;
• dekompensasi gagal jantung - CHF II B-III.

Juga sebagai kontraindikasi bertindak sebagai reaksi alergi dalam menanggapi menerima pemblokir. Jika alergi berkembang pada obat apa pun, maka mengganti obat dengan yang lain memecahkan masalahnya.

Efek dari penggunaan klinis obat

Ketika obat-obatan angina pektoris secara signifikan mengurangi frekuensi serangan angina dan kekuatannya, mengurangi kemungkinan kejadian koroner akut. Pada CHF, pengobatan dengan beta-blocker dengan ACE inhibitor dan dua diuretik meningkatkan masa hidup. Obat-obatan secara efektif mengendalikan takaritmia dan menghambat seringnya memegang irama ektopik pada ventrikel. Total dana membantu mengendalikan manifestasi penyakit jantung apa pun.

Kesimpulan tentang penghambat beta

Carvedilol dan Nebivolol adalah beta blocker terbaik. Daftar obat-obatan yang menunjukkan aktivitas beta-reseptor utama melengkapi daftar obat-obatan yang penting secara terapi. Oleh karena itu, dalam praktik klinis, perwakilan dari generasi ketiga, yaitu "Carvedilol" atau "Nebivolol", atau terutama obat selektif reseptor beta-1: "Bisoprolol", "Metoprolol" harus digunakan. Sudah hari ini, penggunaannya memungkinkan Anda untuk mengontrol hipertensi dan mengobati penyakit jantung.

Beta-blocker - kelas obat yang digunakan dalam penyakit pada sistem kardiovaskular (hipertensi, angina, infark miokard, gangguan irama jantung dan gagal jantung kronis) dan lainnya. Saat ini, beta blocker sedang diambil oleh jutaan orang di seluruh dunia. Pengembang kelompok agen farmakologis ini telah membuat revolusi dalam pengobatan penyakit jantung. Dalam pengobatan praktis modern, beta-blocker telah digunakan selama beberapa dekade.

Adrenalin dan katekolamin lainnya memainkan peran yang sangat diperlukan dalam fungsi tubuh manusia. Mereka dilepaskan ke aliran darah dan mempengaruhi ujung saraf sensitif - adrenoreseptor yang terletak di jaringan dan organ. Dan mereka, pada gilirannya, dibagi menjadi 2 jenis: beta-1 dan beta-2-adrenoreseptor.

Beta-blocker memblokir reseptor beta-1-adrenergik, membentuk perlindungan otot jantung dari pengaruh katekolamin. Akibatnya, frekuensi kontraksi otot jantung berkurang, risiko serangan angina dan gangguan irama jantung berkurang.

Beta-blocker mengurangi tekanan darah menggunakan beberapa mekanisme aksi sekaligus:

• blokade reseptor beta-1;
• depresi sistem saraf pusat;
• nada simpatik menurun;
• penurunan kadar renin dalam darah dan penurunan sekresi;
• penurunan frekuensi dan kecepatan kontraksi jantung;
• penurunan curah jantung.

Pada aterosklerosis, beta-blocker mampu meredakan rasa sakit dan mencegah perkembangan penyakit lebih lanjut, meningkatkan denyut jantung dan mengurangi regresi ventrikel kiri.

Bersama dengan beta-1, beta-2 adrenoreseptor juga diblokir, yang mengarah ke efek samping negatif dari penggunaan beta-blocker. Oleh karena itu, setiap obat dari kelompok ini diberikan selektivitas yang disebut - kemampuan untuk memblokir reseptor beta-1-adrenergik, tanpa mempengaruhi reseptor beta-2-adrenergik. Semakin tinggi selektivitas obat, semakin efektif efek terapeutiknya.

untuk isi ^ Indikasi

Daftar indikasi beta-blocker termasuk:

• serangan jantung dan pasca infark;
• angina pektoris;
• gagal jantung;
• tekanan darah tinggi;
• kardiomiopati hipertrofik;
• masalah irama jantung;
• tremor esensial;
• Sindrom Marfan;
• migrain, glaukoma, kegelisahan dan penyakit lain yang tidak bersifat jantung.

Beta blocker sangat mudah ditemukan di antara obat-obatan lain dengan nama dengan karakteristik "lol" berakhir. Semua obat dalam kelompok ini memiliki perbedaan dalam mekanisme aksi pada reseptor dan efek samping. Menurut klasifikasi utama, beta-blocker dibagi menjadi 3 kelompok utama.

kembali ke indeks ^ generasi I - non-kardio selektif

Persiapan generasi pertama - penghambat selektif non-kardio - termasuk di antara anggota paling awal dari kelompok obat ini. Mereka memblokir reseptor dari tipe pertama dan kedua, sehingga memberikan efek terapi dan samping (dapat menyebabkan bronkospasme).

untuk isi ^ Dengan aktivitas simpatomimetik internal

Beberapa beta-blocker memiliki kemampuan untuk menstimulasi sebagian reseptor beta-adrenergik. Properti ini disebut aktivitas simpatomimetik internal. Beta-blocker seperti itu memperlambat ritme jantung dan kekuatan kontraksi-kontraksinya pada tingkat yang lebih rendah, memiliki efek yang kurang negatif pada metabolisme lipid dan tidak sering mengarah pada pengembangan sindrom penarikan.

Obat generasi pertama dengan aktivitas simpatomimetik internal meliputi:

• Alprenolol (Aptin);
• Bucindolol;
• Labetalol;
• Oxprenolol (Trazicor);
• Penbutolol (Betapressin, Levatol);
• Dilevalol;
• Pindolol (Visken);
• Bopindolol (Sandonorm);
• Carteolol.

isi ^ Tanpa aktivitas simpatomimetik internal

• Nadolol (Korgard);
• Timolol (Blokarden);
• Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
• Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
• Flistrolol;
• Nepradilol.

kembali ke indeks ^ generasi II - selektif kardio

Persiapan generasi kedua terutama memblokir reseptor tipe pertama, yang sebagian besar terlokalisasi di jantung. Oleh karena itu, beta blocker kardioselektif memiliki efek samping yang lebih sedikit dan mereka aman jika terjadi penyakit paru-paru secara bersamaan. Aktivitas mereka tidak memengaruhi beta-2-adrenoreseptor yang terletak di paru-paru.

Beta-blocker generasi II, sebagai suatu peraturan, termasuk dalam daftar obat-obatan efektif yang diresepkan untuk fibrilasi atrium dan takikardia sinus.

untuk isi ^ Dengan aktivitas simpatomimetik internal

• Talinolol (Kordanum);
• Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
• Epanolol (Vasacor);
• Goalprolol.

isi ^ Tanpa aktivitas simpatomimetik internal

• Atenolol (Betacard, Tenormin);
• Esmolol (Brevibrok);
• Metoprolol (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tyrez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
• Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
• Carvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
• Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

^ Generasi III - dengan sifat vasodilatasi

Beta-blocker generasi ketiga memiliki sifat farmakologis tambahan, karena mereka memblokir tidak hanya reseptor beta, tetapi juga reseptor alfa yang ada di pembuluh darah.

kembali ke isi ^ non-kardioselektif

Beta-blocker non-selektif dari generasi baru adalah obat yang sama-sama memengaruhi reseptor beta-1 dan beta-2-adrenergik dan berkontribusi pada relaksasi pembuluh darah.

• Pindolol;
• Nipradilol;
• Medroxalol;
• Labetalol;
• Dilevalol;
• Bucindolol;
• Amozulolol.

untuk isi ^ Cardioselective

Obat kardioselektif generasi III berkontribusi pada peningkatan ekskresi nitrat oksida, yang mengarah pada ekspansi pembuluh darah dan mengurangi risiko plak aterosklerotik. Generasi baru adrenoblocker kardioselektif meliputi:

• Carvedilol;
• Goalprolol;
• Nebivolol.

ke isi ^ Dengan durasi

Selain itu, beta-blocker diklasifikasikan sesuai dengan durasi efek menguntungkan pada obat aksi panjang dan ultrashort. Paling sering, durasi efek terapeutik tergantung pada komposisi biokimia beta-blocker.

untuk isi ^ Akting panjang

Obat jangka panjang dibagi menjadi:

• Lipofilik kerja pendek - larut dalam lemak, hati secara aktif berpartisipasi dalam pemrosesan mereka, mereka bertindak selama beberapa jam. Mereka lebih baik mengatasi penghalang antara peredaran darah dan sistem saraf (Propranolol);
• Lipofilik long-acting (retard, metoprolol).
• Hidrofilik - larut dalam air dan tidak diproses di hati (Atenolol).
• Amfifilik - memiliki kemampuan untuk larut dalam air dan lemak (bisoprolol, celiprolol, acebutolol), memiliki dua cara ekskresi dari tubuh (ekskresi ginjal dan metabolisme hati).

Obat long-acting adalah mekanisme kerja yang berbeda pada adrenoreseptor dan dibagi menjadi selektif kardio dan non-kardio selektif.

kembali ke isi ^ non-kardioselektif

• Sotalol;
• Penbutolol;
• Nadolol;
• Bopindolol.

untuk isi ^ Cardioselective

• Epanolol;
• Bisoprolol;
• Betaxolol;
• Atenolol.

kembali ke indeks ^ tindakan ultrashort

Beta blocker ultra-pendek bekerja hanya untuk dropper. Zat yang bermanfaat dari obat dihancurkan oleh aksi enzim darah dan berhenti 30 menit setelah prosedur selesai.

Durasi pendek dari tindakan aktif membuat obat kurang berbahaya dalam kasus penyakit yang menyertai, seperti hipotensi dan gagal jantung, dan kardioselektivitas dalam kasus sindrom obstruksi broncho. Perwakilan dari kelompok ini adalah zat Esmolol.

Isi ^ Kontraindikasi

Mengambil beta blocker benar-benar kontraindikasi pada:

• edema paru;
• syok kardiogenik;
• gagal jantung yang parah;
• bradikardia;
• penyakit paru obstruktif kronik;
• asma bronkial;
• 2 derajat blok jantung atrioventrikular;
• hipotensi (menurunkan tekanan darah lebih dari 20% dari nilai normal);
• diabetes mellitus tergantung insulin yang tidak terkontrol;
• Sindrom Raynaud;
• aterosklerosis arteri perifer;
• alergi terhadap obat;
• kehamilan, serta di masa kecil.

kembali ke isi ^ Efek Samping

Penggunaan obat-obatan tersebut harus dilakukan dengan sangat serius dan hati-hati, karena selain efek terapi, mereka memiliki efek samping berikut.

• Terlalu banyak bekerja, gangguan tidur, depresi;
• Sakit kepala, pusing;
• Gangguan memori;
• Ruam, gatal, gejala psoriasis;
• Rambut rontok;
• Stomatitis;
• Toleransi olahraga yang buruk, cepat lelah;
• Agregasi reaksi alergi;
• Gangguan irama jantung - penurunan denyut jantung;
• Blokade jantung dipicu oleh gangguan fungsi konduksi jantung;
• Mengurangi kadar gula darah;
• Mengurangi kadar kolesterol dalam darah;
• Eksaserbasi penyakit pada sistem pernapasan dan bronkospasme;
• Terjadinya serangan jantung;
• Risiko peningkatan tajam dalam tekanan setelah penghentian obat;
• Terjadinya disfungsi seksual.

Jika Anda menyukai artikel kami dan Anda ingin menambahkan sesuatu, bagikan pemikiran Anda. Sangat penting bagi kami untuk mengetahui pendapat Anda!

Peran penting dalam pengaturan fungsi tubuh adalah katekolamin: adrenalin dan norepinefrin. Mereka dilepaskan ke dalam aliran darah dan bekerja pada ujung saraf peka khusus - adrenoreseptor. Yang terakhir dibagi menjadi dua kelompok besar: alpha dan beta adrenoreseptor. Beta-adrenoreseptor terletak di banyak organ dan jaringan dan dibagi menjadi dua subkelompok.

Ketika β1-adrenoreseptor diaktifkan, frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung meningkat, arteri koroner membesar, konduktivitas dan otomatisme jantung membaik, kerusakan glikogen di hati dan pembentukan energi meningkat.

Ketika β2-adrenoreseptor tereksitasi, dinding pembuluh darah, otot-otot bronkus mengendur, nada uterus berkurang selama kehamilan, sekresi insulin dan pemecahan lemak ditingkatkan. Dengan demikian, stimulasi reseptor beta-adrenergik dengan bantuan katekolamin mengarah pada mobilisasi semua kekuatan tubuh untuk kehidupan aktif.

Beta-blockers (BAB) - sekelompok obat yang mengikat reseptor beta-adrenergik dan mencegah katekolamin dari bekerja pada mereka. Obat-obatan ini banyak digunakan dalam kardiologi.

Mekanisme tindakan

BAB mengurangi frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung, mengurangi tekanan darah. Akibatnya, konsumsi oksigen otot jantung berkurang.

Diastole diperpanjang - periode istirahat, relaksasi otot jantung, di mana pembuluh koroner diisi dengan darah. Mengurangi tekanan diastolik intrakardiak juga berkontribusi pada peningkatan perfusi koroner (suplai darah miokard).

Ada redistribusi aliran darah dari yang biasanya bersirkulasi ke area iskemik, akibatnya toleransi aktivitas fisik meningkat.

BAB memiliki efek antiaritmia. Mereka menghambat aksi kardiotoksik dan aritmogenik dari katekolamin, serta mencegah akumulasi ion kalsium dalam sel-sel jantung, memperburuk metabolisme energi dalam miokardium.

Klasifikasi

BAB - sekelompok besar obat-obatan. Mereka dapat diklasifikasikan dalam banyak cara.
Kardioselektivitas adalah kemampuan obat untuk memblokir hanya β1-adrenoreseptor, tanpa mempengaruhi β2-adrenoreseptor, yang terletak di dinding bronkus, pembuluh, uterus. Semakin tinggi selektivitas BAB, semakin aman untuk digunakan dengan penyakit yang menyertai saluran pernapasan dan pembuluh perifer, serta diabetes. Namun, selektivitas adalah konsep relatif. Dengan pengangkatan obat dalam dosis tinggi, tingkat selektivitas berkurang.

Beberapa BAB memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik: kemampuan untuk menstimulasi reseptor beta-adrenergik sampai batas tertentu. Dibandingkan dengan BABs konvensional, obat-obatan tersebut memperlambat detak jantung dan kekuatan kontraksi, lebih jarang mengarah pada pengembangan sindrom penarikan, kurang mempengaruhi metabolisme lipid secara negatif.

Beberapa BAB dapat memperluas pembuluh, yaitu, mereka memiliki sifat vasodilatasi. Mekanisme ini diimplementasikan menggunakan aktivitas simpatomimetik internal yang jelas, blokade alpha-adrenoreseptor, atau aksi langsung pada dinding pembuluh darah.

Durasi tindakan paling sering tergantung pada karakteristik struktur kimia BAB. Agen lipofilik (propranolol) bertahan selama beberapa jam dan dengan cepat dihilangkan dari tubuh. Obat hidrofilik (atenolol) efektif untuk waktu yang lebih lama, mungkin lebih jarang diresepkan. Saat ini, zat lipofilik jangka panjang (retard metoprolol) juga telah dikembangkan. Selain itu, ada BAB dengan durasi aksi yang sangat singkat - hingga 30 menit (esmolol).

Daftar

1. BAB Non-bioselektif:

A. Tanpa aktivitas simpatomimetik internal:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokade);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (wiski);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Cardio selective BAB:

A. Tanpa aktivitas simpatomimetik internal:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (pemecah gelombang);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, ban);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• tujuan prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB dengan sifat vasodilatasi:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroxalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. Babak panjang bertindak:

5. Aksi ultrashort BAB, selektif kardio:

Gunakan pada penyakit pada sistem kardiovaskular

Stres Angina

Dalam banyak kasus, BABs adalah salah satu agen terkemuka untuk mengobati angina pektoris dan mencegah serangan. Tidak seperti nitrat, obat ini tidak menyebabkan toleransi (resistensi obat) dengan penggunaan jangka panjang. Bayi dapat menumpuk (menumpuk) di dalam tubuh, yang memungkinkan, seiring waktu, mengurangi dosis obat. Selain itu, alat-alat ini melindungi otot jantung itu sendiri, meningkatkan prognosis dengan mengurangi risiko infark miokard berulang.

Aktivitas antianginal dari semua BABs hampir sama. Pilihan mereka didasarkan pada durasi efek, keparahan efek samping, biaya, dan faktor lainnya.

Mulai perawatan dengan dosis kecil, secara bertahap tingkatkan hingga efektif. Dosis dipilih sehingga denyut jantung saat istirahat tidak lebih rendah dari 50 per menit, dan tingkat tekanan darah sistolik setidaknya 100 mm Hg. Seni Setelah timbulnya efek terapeutik (penghentian stroke, peningkatan toleransi olahraga), dosis secara bertahap dikurangi hingga minimum yang efektif.

Penggunaan BAB dalam dosis tinggi dalam waktu lama tidak dianjurkan, karena ini secara signifikan meningkatkan risiko efek samping. Dengan efektivitas dana ini yang tidak mencukupi, lebih baik menggabungkannya dengan kelompok obat lain.

BAB tidak dapat dibatalkan secara tiba-tiba, karena hal ini dapat menyebabkan sindrom penarikan.

BAB terutama diindikasikan jika angina pektoris dikombinasikan dengan sinus takikardia, hipertensi arteri, glaukoma, konstipasi, dan refluks gastroesofageal.

Infark miokard

Penggunaan awal BAB dalam infark miokard berkontribusi terhadap pembatasan zona nekrosis otot jantung. Pada saat yang sama, mortalitas menurun, risiko infark miokard berulang dan henti jantung menurun.

Efek ini memiliki BAB tanpa aktivitas simpatomimetik internal, lebih disukai menggunakan agen kardio-selektif. Mereka sangat berguna dalam menggabungkan infark miokard dengan hipertensi arteri, sinus takikardia, angina postinfark, dan bentuk takikistik fibrilasi atrium.

BAB dapat diresepkan segera setelah masuk pasien ke rumah sakit untuk semua pasien tanpa adanya kontraindikasi. Dengan tidak adanya efek samping, pengobatan dengan mereka berlanjut selama setidaknya satu tahun setelah menderita infark miokard.

Gagal jantung kronis

Penggunaan BAB pada gagal jantung sedang dipelajari. Dipercayai bahwa mereka dapat digunakan dengan kombinasi gagal jantung (terutama diastolik) dan angina aktivitas. Gangguan irama, hipertensi arteri, bentuk takikistik fibrilasi atrium dalam kombinasi dengan gagal jantung kronis juga merupakan alasan untuk penunjukan kelompok obat ini.

Hipertensi

BABs diindikasikan dalam pengobatan hipertensi, rumit oleh hipertrofi ventrikel kiri. Mereka juga banyak digunakan pada pasien muda yang menjalani gaya hidup aktif. Kelompok obat ini diresepkan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan angina pektoris atau gangguan irama jantung, serta setelah infark miokard.

Gangguan irama jantung

BABs digunakan untuk gangguan irama jantung seperti fibrilasi atrium dan flutter atrium, aritmia supraventrikular, sinus takikardia yang tidak dapat ditoleransi. Mereka juga dapat diresepkan untuk aritmia ventrikel, tetapi efektivitasnya dalam kasus ini biasanya kurang jelas. BAB dalam kombinasi dengan persiapan kalium digunakan untuk mengobati aritmia yang disebabkan oleh keracunan glikosidik.

Efek samping

Sistem kardiovaskular

BAB menghambat kemampuan simpul sinus untuk menghasilkan impuls yang menyebabkan kontraksi jantung, dan menyebabkan sinus bradikardia - memperlambat denyut nadi hingga nilai kurang dari 50 per menit. Efek samping ini secara signifikan kurang jelas pada BAB dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik.

Persiapan kelompok ini dapat menyebabkan blokade atrioventrikular dengan berbagai derajat. Mereka mengurangi kekuatan kontraksi jantung. Efek samping terakhir kurang jelas pada BAB dengan sifat vasodilatasi. BAB mengurangi tekanan darah.

Obat-obatan dalam kelompok ini menyebabkan kejang pada pembuluh perifer. Ekstremitas dingin dapat muncul, sindrom Raynaud memburuk. Efek samping ini hampir tanpa obat dengan sifat vasodilatasi.

BAB mengurangi aliran darah ginjal (kecuali nadolol). Karena kerusakan sirkulasi darah perifer dalam pengobatan dana ini kadang-kadang ada kelemahan umum yang nyata.

Organ pernapasan

BAB menyebabkan bronkospasme karena blokade β2-adrenoreseptor secara bersamaan. Efek samping ini kurang jelas pada obat kardio selektif. Namun, dosis mereka, efektif melawan angina atau hipertensi, seringkali cukup tinggi, sementara kardioselektivitas berkurang secara signifikan.
Penggunaan dosis tinggi BAB dapat memicu apnea, atau berhentinya pernapasan sementara.

BAB memperburuk reaksi alergi terhadap gigitan serangga, alergen obat dan makanan.

Sistem saraf

Propranolol, metoprolol dan BABs lipofilik lainnya menembus dari darah ke sel-sel otak melalui sawar darah-otak. Karena itu, mereka dapat menyebabkan sakit kepala, gangguan tidur, pusing, gangguan memori dan depresi. Dalam kasus yang parah, ada halusinasi, kejang, koma. Efek-efek sampingan ini secara signifikan kurang jelas pada BAB hidrofilik, khususnya, atenolol.

Pengobatan BAB dapat disertai dengan pelanggaran konduksi neuromuskuler. Hal ini menyebabkan kelemahan otot, penurunan stamina dan kelelahan.

Metabolisme

BABs non-selektif menghambat produksi insulin di pankreas. Di sisi lain, obat ini menghambat mobilisasi glukosa dari hati, berkontribusi pada pengembangan hipoglikemia yang berkepanjangan pada pasien dengan diabetes. Hipoglikemia mendorong pelepasan adrenalin ke dalam aliran darah, yang bekerja pada alpha-adrenoreseptor. Hal ini menyebabkan peningkatan tekanan darah yang signifikan.

Oleh karena itu, jika perlu meresepkan BAB untuk pasien dengan diabetes yang menyertai, seseorang harus memberikan preferensi pada obat selektif kardio atau menggantinya dengan antagonis kalsium atau kelompok lain.

Banyak BAB, terutama yang tidak selektif, mengurangi kadar kolesterol "baik" dalam darah (alpha-lipoprotein densitas tinggi) dan meningkatkan kadar "buruk" (trigliserida dan lipoprotein densitas sangat rendah). Kekurangan ini kekurangan obat dengan simpatomimetik β1-internal dan aktivitas pemblokiran α (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Efek samping lainnya

Pengobatan BAB dalam beberapa kasus disertai dengan disfungsi seksual: disfungsi ereksi dan hilangnya hasrat seksual. Mekanisme efek ini tidak jelas.

BAB dapat menyebabkan perubahan kulit: ruam, gatal, eritema, gejala psoriasis. Dalam kasus yang jarang terjadi, rambut rontok dan stomatitis dicatat.

Salah satu efek samping yang serius adalah penekanan pembentukan darah dengan pengembangan agranulositosis dan purpura trombositopenik.

Sindrom pembatalan

Jika BAB digunakan dalam waktu lama dalam dosis tinggi, maka penghentian pengobatan secara tiba-tiba dapat memicu apa yang disebut sindrom penarikan. Ini dimanifestasikan oleh peningkatan serangan angina, terjadinya aritmia ventrikel, perkembangan infark miokard. Dalam kasus yang lebih ringan, sindrom penarikan disertai oleh takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan biasanya terjadi beberapa hari setelah menghentikan BAB.

Untuk menghindari pengembangan sindrom penarikan, Anda harus mematuhi aturan berikut:

• batalkan BAB secara perlahan selama dua minggu, secara bertahap mengurangi dosis pada satu waktu;
• selama dan setelah penghentian BAB, perlu untuk membatasi aktivitas fisik, dan jika perlu, meningkatkan dosis nitrat dan obat antianginal lainnya, serta obat yang menurunkan tekanan darah.

Kontraindikasi

BAB benar-benar dikontraindikasikan dalam situasi berikut:

• edema paru dan syok kardiogenik;
• gagal jantung yang parah;
• asma bronkial;
• sindrom sinus sakit;
• blok atrioventrikular derajat II - III;
• tingkat tekanan darah sistolik 100 mm Hg. Seni dan di bawah ini;
• denyut jantung kurang dari 50 per menit;
• diabetes mellitus tergantung insulin yang tidak terkontrol dengan baik.

Kontraindikasi relatif terhadap pengangkatan BAB - sindrom Raynaud dan aterosklerosis arteri perifer dengan perkembangan klaudikasio intermiten.

• Beta-blocker: purpose
• Pemblokir beta: variasi
  • Obat lipo dan hidrofilik
• Bagaimana cara kerja beta blocker?
• Pemblokir beta modern: daftar

Beta-blocker modern - obat yang diresepkan untuk pengobatan penyakit kardiovaskular, khususnya hipertensi. Ada berbagai macam obat dalam kelompok ini. Sangat penting bahwa perawatan diresepkan secara eksklusif oleh dokter. Perawatan sendiri sangat dilarang!

Beta blocker adalah kelompok obat yang sangat penting yang diresepkan untuk pasien hipertensi dan penyakit jantung. Mekanisme obat ini mempengaruhi sistem saraf simpatis. Obat-obatan dalam kelompok ini adalah salah satu solusi terpenting dalam pengobatan penyakit seperti:

• hipertensi;
• penyakit iskemik;
• gagal jantung;
• sindrom QT yang diperpanjang;
• aritmia dari berbagai etimologi.

Juga, tujuan dari kelompok obat ini dibenarkan dalam pengobatan pasien dengan sindrom Marfan, migrain, sindrom abstinensi, prolaps katup mitral, aneurisma aorta dan dalam kasus krisis otonom. Resep obat hanya boleh dokter setelah pemeriksaan rinci, diagnosis pasien dan pengumpulan keluhan. Terlepas dari akses gratis obat-obatan di apotek, Anda tidak dapat memilih obat sendiri. Terapi dengan beta-blocker adalah peristiwa yang sulit dan serius yang dapat membuat hidup lebih mudah bagi pasien, dan secara signifikan membahayakan pasien jika disalahgunakan.

Kembali ke daftar isi

Daftar obat dalam kelompok ini sangat luas.

Diterima untuk membedakan kelompok-kelompok penghambat reseptor beta-adrenalin berikut:

1. Persiapan generasi 1, 2 dan 3. Obat-obatan tidak selektif termasuk obat generasi pertama. Perwakilan obat generasi ini adalah Propranolol, Anaprilin, Timolol, Nadolol, Alprenolol, dll. Obat-obatan generasi ke-2 bersifat karioselektif, seperti Concor, Atenolol, Lokren. Dengan cara generasi ke-3 adalah obat yang memiliki efek vasodilatasi, yaitu berkontribusi pada relaksasi pembuluh darah. Sebagai contoh, obat Labetalol membantu memblokir adrenoreseptor alfa dan beta, Nebivolol meningkatkan sintesis oksida nitrat - zat yang melemaskan pembuluh darah, dan Carvedilol melakukan kedua fungsi ini.
2. Cardio selektif dan non-selektif. Perlu dicatat bahwa kemampuan untuk mengurangi tekanan di dalamnya hampir sama. Perbedaannya adalah bahwa obat kardio selektif menyebabkan lebih sedikit efek samping. Sangat penting bahwa mereka tidak menyebabkan bronkospasme dan lebih cocok untuk pasien yang memiliki masalah dengan sirkulasi darah perifer, karena mereka memiliki efek yang lebih kecil pada resistensi pembuluh darah. Obat selektif kardio seperti Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol banyak digunakan, dan di antara obat non-selektif Nadolol, Timolol, Sotalol telah membuktikan diri.
3. Obat-obatan dengan aktivitas simpatomimetik internal dan tidak memiliki itu. Aktivitas simpatomimetik dimanifestasikan dalam pemblokiran simultan dan stimulasi reseptor beta-adrenergik. Untuk obat yang memiliki sifat ini, sifat lain adalah karakteristik:

• mengurangi detak jantung;
• tidak mengurangi fungsi pemompaan jantung;
• kurang meningkatkan resistensi pembuluh darah perifer;
• risiko aterosklerosis tidak begitu besar, karena efeknya terhadap kadar kolesterol dalam darah sangat minim.

Namun, kedua jenis obat ini sama-sama efektif dalam mengurangi tekanan. Ada juga efek samping yang lebih sedikit dari mengonsumsi obat-obatan ini.

Daftar obat yang memiliki aktivitas simpatomimetik: Sectral, Kordanum, Celiprolol (dari kelompok kardio-selektif), Alprenolo, Trasicore (dari kelompok non-selektif).

Obat-obatan berikut tidak memiliki sifat ini: obat kardio selektif Betaxolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazokordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) dan Nadolol (Korgard), non-selektif non-selektif.

Kembali ke daftar isi

Obat lipo dan hidrofilik

Tipe lain dari blocker. Obat lipofilik larut dalam lemak. Ketika dicerna, obat-obatan ini sebagian besar diproses oleh hati. Efek obat-obatan jenis ini agak bersifat jangka pendek, karena obat-obat tersebut dengan cepat dihilangkan dari tubuh. Pada saat yang sama, mereka dibedakan oleh penetrasi terbaik melalui sawar darah-otak, di mana nutrisi melewati otak dan bahan limbah saraf dihilangkan. Selain itu, persentase kematian yang lebih rendah di antara pasien dengan iskemia yang menggunakan penghambat lipofilik telah terbukti. Namun, obat ini memiliki efek samping pada sistem saraf pusat, menyebabkan insomnia, keadaan depresi.

Obat hidrofilik larut dalam air. Mereka tidak menjalani proses metabolisme di hati, tetapi diekskresikan ke tingkat yang lebih besar melalui ginjal, yaitu dengan urin. Dalam hal ini, jenis obat tidak dapat berubah. Obat hidrofilik memiliki efek yang berkepanjangan, karena tidak cepat dikeluarkan dari tubuh.

Beberapa obat memiliki sifat lipo-dan hidrofilik, yaitu, mereka larut dengan baik dalam lemak dan air. Bisoprolol memiliki properti ini. Ini sangat penting dalam kasus-kasus di mana pasien memiliki masalah dengan ginjal atau hati: tubuh itu sendiri "memilih" sistem yang dalam keadaan lebih sehat untuk minum obat.

Biasanya penghambat lipofilik diambil terlepas dari makanan, dan hidrofilik blocker diambil sebelum makan dan dicuci dengan sejumlah besar air.

Pemilihan beta blocker adalah tugas yang sangat penting dan sangat sulit, karena pilihan obat tertentu tergantung pada banyak faktor. Semua faktor ini hanya dapat dipertimbangkan oleh spesialis yang berkualifikasi. Farmakologi modern memiliki berbagai macam obat yang benar-benar efektif, sehingga prioritas terpenting pasien adalah menemukan dokter yang baik yang akan secara kompeten memilih pengobatan yang sesuai untuk pasien tertentu dan menentukan obat mana yang lebih baik untuknya. Hanya dalam kasus ini, terapi obat akan membawa hasil dan dalam arti harfiah kata itu akan memperpanjang umur pasien.

Kembali ke daftar isi

Bagaimana cara kerja beta blocker?

Pertama-tama, Anda perlu mencari tahu apa yang memengaruhi pekerjaan jantung. Secara khusus, dalam tubuh manusia ada adrenalin. Ini adalah hormon yang merangsang adrenoreseptor beta-1- dan beta-2. Pada gilirannya, obat-obatan memblokir beta-1-adrenoreseptor, sehingga melindungi jantung dari efek negatif hormon di atasnya. Proses-proses berikut terjadi sebagai akibat dari menerima beta-blocker:

• kontraksi jantung lebih jarang terjadi, kekuatan kontraksi juga menurun;
• tekanan berkurang;
• curah jantung berkurang;
• tingkat sekresi dan konsentrasi plasma renin berkurang;
• mekanisme baroreseptor dari lengkungan aorta dan sinus sino-karotid dibangun kembali;
• penurunan nada simpatis sentral;
• mengurangi tonus pembuluh darah perifer;
• ternyata menjadi efek kardioprotektif, yaitu, perlindungan jantung terhadap aterosklerosis.

Beta blocker juga memiliki efek antiaritmia: nyeri di jantung berkurang, serangan angina juga menjadi kurang umum. Tetapi kita harus ingat bahwa dalam diagnosis hipertensi arteri, obat-obatan ini tidak diresepkan. Pengecualian adalah keluhan serangan jantung berulang dan rasa sakit di tulang dada.

Semua ini memudahkan kerja jantung, secara signifikan mengurangi risiko mengembangkan serangan angina dan kematian akibat serangan jantung. Tetapi asupan kelompok obat ini disertai dengan efek samping. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa dengan memblokir beta-1-adrenoreseptor, obat ini juga memblokir beta-2-adrenoreseptor. Ini menyebabkan reaksi samping seperti itu. Pada saat yang sama, ada hubungan langsung antara selektivitas obat dan reaksi samping: semakin tinggi, semakin sedikit reaksi negatif yang ditimbulkan obat.

Kembali ke daftar isi

Pemblokir beta modern: daftar

Kedokteran modern memiliki berbagai macam beta-blocker. Namun, banyak dokter lebih suka merawat pasien dengan obat tidak lebih rendah dari generasi ke-2. Yang paling umum adalah:

1. Carvedicol. Analogi obat - Koriol.
2. Bisoprolol. Analog adalah Concor, Biprol.
3. Metoprolol suksinat. Analogi narkoba - Betalok ZOK.
4. Nebivolol. Itu bisa digantikan oleh Nebilet, Binelol.

Semua obat untuk mengurangi tekanan bekerja hampir sama. Tindakan mereka berbeda dalam mengurangi perkembangan penyakit pada sistem kardiovaskular. Dan tugas utama obat adalah pencegahan komplikasi hipertensi. Dengan tugas inilah pemblokir mengatasi dengan berbagai cara.

Efektivitas alat-alat modern lebih tinggi daripada obat-obatan generasi sebelumnya. Hal ini dijelaskan oleh fakta bahwa dengan efisiensi yang lebih besar, obat-obatan modern menyebabkan efek samping yang jauh lebih sedikit, yang memungkinkan mereka untuk ditugaskan ke berbagai kategori pasien.