Pemblokir kata

Pemblokir kata dalam huruf Inggris (transliterasi) - blokator

Kata blocker terdiri dari 8 huruf: a b k l oo r t

• Huruf a terjadi 1 kali. Kata-kata dengan 1 huruf a
• Huruf b ditemukan 1 kali. Kata-kata dengan 1 huruf b
• Huruf k muncul 1 kali. Kata-kata dengan 1 huruf ke
• Huruf l ditemukan 1 kali. Kata-kata dengan 1 huruf l
• Huruf o muncul 2 kali. Kata-kata dengan 2 huruf tentang
• Huruf p ditemukan 1 kali. Kata-kata dengan 1 huruf hal
• Huruf T ditemukan 1 kali. Kata-kata dengan 1 T

Arti kata blocker. Apa itu pemblokir?

BETA-BLOCKER, sejenis OBAT yang memblokir impuls ke ujung saraf tertentu (reseptor beta) di berbagai jaringan tubuh, termasuk otot jantung, jalan napas, dan arteri perifer.

Kamus Ensiklopedia Ilmiah dan Teknis

ALPHA BLOCATOR (alpha blacker), ALPHA ALAMAT UNIT (alpha-adrenergic blacker) - obat yang mencegah stimulasi reseptor alfa adrenergik ujung saraf dari sistem saraf simpatik dengan bantuan adrenalin seperti...

Blocker transkripsi adalah protein pengikat DNA yang mempengaruhi laju transkripsi gen oleh RNA polimerase. Kompleks protein yang terbentuk mencegah jalan melalui matriks kompleks pemanjangan.

Zaid A. Daftar Istilah Bioteknologi

Calorie Blocker Phase 2

Calorie Blocker Phase 2Latin name Phase 2 Kelompok farmakologis: Suplemen - produk dari tumbuhan, hewan, atau mineral. Klasifikasi nologis (ICD-10) ›› E66.0 Obesitas...

Kamus obat-obatan. - 2005

Calorie blocker Fase 2 Kontraindikasi: intoleransi individu terhadap komponen produk; kehamilan; menyusui. Gunakan selama kehamilan dan menyusui: Kontraindikasi pada kehamilan.

Beta Blocker (beta blacker)

Beta-BLOCKER (beta blacker) adalah zat obat yang mencegah stimulasi reseptor beta-adrenergik dari ujung saraf sistem saraf simpatik dan akibatnya melemahkan aktivitas jantung.

BETA-BLOCKER adalah zat penghambat adrenergik yang memengaruhi kekuatan reaksi sistem kardiovaskular, yang digunakan untuk mengobati penyakit tertentu pada sistem kardiovaskular, seperti tekanan darah tinggi dan aritmia.

Kamus penjelasan pemeriksa poligraf. - M., 2008

Beta-blocker (Beta Blacker) adalah zat obat yang mencegah stimulasi reseptor beta-adrenergik dari ujung saraf sistem saraf simpatik dan akibatnya melemahkan aktivitas jantung.

Istilah medis dari A hingga Z

Alpha Blocker, Alpha Adrenoblocker (Alpha Blacker, Alpha-Adrenergic Blacker)

Alpha Blocker, Alpha Blocker (Alpha Blacker, Alpha-Adrenergic Blacker) Alpha Blocker (Alpha Blacker), Alpha Blocker (Alpha-Adrenergic Blacker) - zat obat...

Istilah medis dari A hingga Z

Alpha-Blocker (Alpha Blacker), Alpha-Adrenergic Blacker adalah zat obat yang mencegah stimulasi reseptor alfa-adrenergik pada ujung saraf sistem saraf simpatis dengan bantuan hormon seperti adrenalin.

Istilah medis. - 2000

Penghambat beta: daftar obat

Peran penting dalam pengaturan fungsi tubuh adalah katekolamin: adrenalin dan norepinefrin. Mereka dilepaskan ke dalam aliran darah dan bekerja pada ujung saraf peka khusus - adrenoreseptor. Yang terakhir dibagi menjadi dua kelompok besar: alpha dan beta adrenoreseptor. Beta-adrenoreseptor terletak di banyak organ dan jaringan dan dibagi menjadi dua subkelompok.

Ketika β1-adrenoreseptor diaktifkan, frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung meningkat, arteri koroner membesar, konduktivitas dan otomatisme jantung membaik, kerusakan glikogen di hati dan pembentukan energi meningkat.

Ketika β2-adrenoreseptor tereksitasi, dinding pembuluh darah, otot-otot bronkus mengendur, nada uterus berkurang selama kehamilan, sekresi insulin dan pemecahan lemak ditingkatkan. Dengan demikian, stimulasi reseptor beta-adrenergik dengan bantuan katekolamin mengarah pada mobilisasi semua kekuatan tubuh untuk kehidupan aktif.

Beta-blockers (BAB) - sekelompok obat yang mengikat reseptor beta-adrenergik dan mencegah katekolamin dari bekerja pada mereka. Obat-obatan ini banyak digunakan dalam kardiologi.

Mekanisme tindakan

BAB mengurangi frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung, mengurangi tekanan darah. Akibatnya, konsumsi oksigen otot jantung berkurang.

Diastole diperpanjang - periode istirahat, relaksasi otot jantung, di mana pembuluh koroner diisi dengan darah. Mengurangi tekanan diastolik intrakardiak juga berkontribusi pada peningkatan perfusi koroner (suplai darah miokard).

Ada redistribusi aliran darah dari yang biasanya bersirkulasi ke area iskemik, akibatnya toleransi aktivitas fisik meningkat.

BAB memiliki efek antiaritmia. Mereka menghambat aksi kardiotoksik dan aritmogenik dari katekolamin, serta mencegah akumulasi ion kalsium dalam sel-sel jantung, memperburuk metabolisme energi dalam miokardium.

Klasifikasi

BAB - sekelompok besar obat-obatan. Mereka dapat diklasifikasikan dalam banyak cara.
Kardioselektivitas adalah kemampuan obat untuk memblokir hanya β1-adrenoreseptor, tanpa mempengaruhi β2-adrenoreseptor, yang terletak di dinding bronkus, pembuluh, uterus. Semakin tinggi selektivitas BAB, semakin aman untuk digunakan dengan penyakit yang menyertai saluran pernapasan dan pembuluh perifer, serta diabetes. Namun, selektivitas adalah konsep relatif. Dengan pengangkatan obat dalam dosis tinggi, tingkat selektivitas berkurang.

Beberapa BAB memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik: kemampuan untuk menstimulasi reseptor beta-adrenergik sampai batas tertentu. Dibandingkan dengan BABs konvensional, obat-obatan tersebut memperlambat detak jantung dan kekuatan kontraksi, lebih jarang mengarah pada pengembangan sindrom penarikan, kurang mempengaruhi metabolisme lipid secara negatif.

Beberapa BAB dapat memperluas pembuluh, yaitu, mereka memiliki sifat vasodilatasi. Mekanisme ini diimplementasikan menggunakan aktivitas simpatomimetik internal yang jelas, blokade alpha-adrenoreseptor, atau aksi langsung pada dinding pembuluh darah.

Durasi tindakan paling sering tergantung pada karakteristik struktur kimia BAB. Agen lipofilik (propranolol) bertahan selama beberapa jam dan dengan cepat dihilangkan dari tubuh. Obat hidrofilik (atenolol) efektif untuk waktu yang lebih lama, mungkin lebih jarang diresepkan. Saat ini, zat lipofilik jangka panjang (retard metoprolol) juga telah dikembangkan. Selain itu, ada BAB dengan durasi aksi yang sangat singkat - hingga 30 menit (esmolol).

Daftar

1. BAB Non-bioselektif:

A. Tanpa aktivitas simpatomimetik internal:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokade);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (wiski);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Cardio selective BAB:

A. Tanpa aktivitas simpatomimetik internal:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (pemecah gelombang);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, ban);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• tujuan prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB dengan sifat vasodilatasi:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroxalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. Babak panjang bertindak:

5. Aksi ultrashort BAB, selektif kardio:

Gunakan pada penyakit pada sistem kardiovaskular

Stres Angina

Dalam banyak kasus, BABs adalah salah satu agen terkemuka untuk mengobati angina pektoris dan mencegah serangan. Tidak seperti nitrat, obat ini tidak menyebabkan toleransi (resistensi obat) dengan penggunaan jangka panjang. Bayi dapat menumpuk (menumpuk) di dalam tubuh, yang memungkinkan, seiring waktu, mengurangi dosis obat. Selain itu, alat-alat ini melindungi otot jantung itu sendiri, meningkatkan prognosis dengan mengurangi risiko infark miokard berulang.

Aktivitas antianginal dari semua BABs hampir sama. Pilihan mereka didasarkan pada durasi efek, keparahan efek samping, biaya, dan faktor lainnya.

Mulai perawatan dengan dosis kecil, secara bertahap tingkatkan hingga efektif. Dosis dipilih sehingga denyut jantung saat istirahat tidak lebih rendah dari 50 per menit, dan tingkat tekanan darah sistolik setidaknya 100 mm Hg. Seni Setelah timbulnya efek terapeutik (penghentian stroke, peningkatan toleransi olahraga), dosis secara bertahap dikurangi hingga minimum yang efektif.

Penggunaan BAB dalam dosis tinggi dalam waktu lama tidak dianjurkan, karena ini secara signifikan meningkatkan risiko efek samping. Dengan efektivitas dana ini yang tidak mencukupi, lebih baik menggabungkannya dengan kelompok obat lain.

BAB tidak dapat dibatalkan secara tiba-tiba, karena hal ini dapat menyebabkan sindrom penarikan.

BAB terutama diindikasikan jika angina pektoris dikombinasikan dengan sinus takikardia, hipertensi arteri, glaukoma, konstipasi, dan refluks gastroesofageal.

Infark miokard

Penggunaan awal BAB dalam infark miokard berkontribusi terhadap pembatasan zona nekrosis otot jantung. Pada saat yang sama, mortalitas menurun, risiko infark miokard berulang dan henti jantung menurun.

Efek ini memiliki BAB tanpa aktivitas simpatomimetik internal, lebih disukai menggunakan agen kardio-selektif. Mereka sangat berguna dalam menggabungkan infark miokard dengan hipertensi arteri, sinus takikardia, angina postinfark, dan bentuk takikistik fibrilasi atrium.

BAB dapat diresepkan segera setelah masuk pasien ke rumah sakit untuk semua pasien tanpa adanya kontraindikasi. Dengan tidak adanya efek samping, pengobatan dengan mereka berlanjut selama setidaknya satu tahun setelah menderita infark miokard.

Gagal jantung kronis

Penggunaan BAB pada gagal jantung sedang dipelajari. Dipercayai bahwa mereka dapat digunakan dengan kombinasi gagal jantung (terutama diastolik) dan angina aktivitas. Gangguan irama, hipertensi arteri, bentuk takikistik fibrilasi atrium dalam kombinasi dengan gagal jantung kronis juga merupakan alasan untuk penunjukan kelompok obat ini.

Hipertensi

BABs diindikasikan dalam pengobatan hipertensi, rumit oleh hipertrofi ventrikel kiri. Mereka juga banyak digunakan pada pasien muda yang menjalani gaya hidup aktif. Kelompok obat ini diresepkan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan angina pektoris atau gangguan irama jantung, serta setelah infark miokard.

Gangguan irama jantung

BABs digunakan untuk gangguan irama jantung seperti fibrilasi atrium dan flutter atrium, aritmia supraventrikular, sinus takikardia yang tidak dapat ditoleransi. Mereka juga dapat diresepkan untuk aritmia ventrikel, tetapi efektivitasnya dalam kasus ini biasanya kurang jelas. BAB dalam kombinasi dengan persiapan kalium digunakan untuk mengobati aritmia yang disebabkan oleh keracunan glikosidik.

Efek samping

Sistem kardiovaskular

BAB menghambat kemampuan simpul sinus untuk menghasilkan impuls yang menyebabkan kontraksi jantung, dan menyebabkan sinus bradikardia - memperlambat denyut nadi hingga nilai kurang dari 50 per menit. Efek samping ini secara signifikan kurang jelas pada BAB dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik.

Persiapan kelompok ini dapat menyebabkan blokade atrioventrikular dengan berbagai derajat. Mereka mengurangi kekuatan kontraksi jantung. Efek samping terakhir kurang jelas pada BAB dengan sifat vasodilatasi. BAB mengurangi tekanan darah.

Obat-obatan dalam kelompok ini menyebabkan kejang pada pembuluh perifer. Ekstremitas dingin dapat muncul, sindrom Raynaud memburuk. Efek samping ini hampir tanpa obat dengan sifat vasodilatasi.

BAB mengurangi aliran darah ginjal (kecuali nadolol). Karena kerusakan sirkulasi darah perifer dalam pengobatan dana ini kadang-kadang ada kelemahan umum yang nyata.

Organ pernapasan

BAB menyebabkan bronkospasme karena blokade β2-adrenoreseptor secara bersamaan. Efek samping ini kurang jelas pada obat kardio selektif. Namun, dosis mereka, efektif melawan angina atau hipertensi, seringkali cukup tinggi, sementara kardioselektivitas berkurang secara signifikan.
Penggunaan dosis tinggi BAB dapat memicu apnea, atau berhentinya pernapasan sementara.

BAB memperburuk reaksi alergi terhadap gigitan serangga, alergen obat dan makanan.

Sistem saraf

Propranolol, metoprolol dan BABs lipofilik lainnya menembus dari darah ke sel-sel otak melalui sawar darah-otak. Karena itu, mereka dapat menyebabkan sakit kepala, gangguan tidur, pusing, gangguan memori dan depresi. Dalam kasus yang parah, ada halusinasi, kejang, koma. Efek-efek sampingan ini secara signifikan kurang jelas pada BAB hidrofilik, khususnya, atenolol.

Pengobatan BAB dapat disertai dengan pelanggaran konduksi neuromuskuler. Hal ini menyebabkan kelemahan otot, penurunan stamina dan kelelahan.

Metabolisme

BABs non-selektif menghambat produksi insulin di pankreas. Di sisi lain, obat ini menghambat mobilisasi glukosa dari hati, berkontribusi pada pengembangan hipoglikemia yang berkepanjangan pada pasien dengan diabetes. Hipoglikemia mendorong pelepasan adrenalin ke dalam aliran darah, yang bekerja pada alpha-adrenoreseptor. Hal ini menyebabkan peningkatan tekanan darah yang signifikan.

Oleh karena itu, jika perlu meresepkan BAB untuk pasien dengan diabetes yang menyertai, seseorang harus memberikan preferensi pada obat selektif kardio atau menggantinya dengan antagonis kalsium atau kelompok lain.

Banyak BAB, terutama yang tidak selektif, mengurangi kadar kolesterol "baik" dalam darah (alpha-lipoprotein densitas tinggi) dan meningkatkan kadar "buruk" (trigliserida dan lipoprotein densitas sangat rendah). Kekurangan ini kekurangan obat dengan simpatomimetik β1-internal dan aktivitas pemblokiran α (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Efek samping lainnya

Pengobatan BAB dalam beberapa kasus disertai dengan disfungsi seksual: disfungsi ereksi dan hilangnya hasrat seksual. Mekanisme efek ini tidak jelas.

BAB dapat menyebabkan perubahan kulit: ruam, gatal, eritema, gejala psoriasis. Dalam kasus yang jarang terjadi, rambut rontok dan stomatitis dicatat.

Salah satu efek samping yang serius adalah penekanan pembentukan darah dengan pengembangan agranulositosis dan purpura trombositopenik.

Sindrom pembatalan

Jika BAB digunakan dalam waktu lama dalam dosis tinggi, maka penghentian pengobatan secara tiba-tiba dapat memicu apa yang disebut sindrom penarikan. Ini dimanifestasikan oleh peningkatan serangan angina, terjadinya aritmia ventrikel, perkembangan infark miokard. Dalam kasus yang lebih ringan, sindrom penarikan disertai oleh takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan biasanya terjadi beberapa hari setelah menghentikan BAB.

Untuk menghindari pengembangan sindrom penarikan, Anda harus mematuhi aturan berikut:

• batalkan BAB secara perlahan selama dua minggu, secara bertahap mengurangi dosis pada satu waktu;
• selama dan setelah penghentian BAB, perlu untuk membatasi aktivitas fisik, dan jika perlu, meningkatkan dosis nitrat dan obat antianginal lainnya, serta obat yang menurunkan tekanan darah.

Kontraindikasi

BAB benar-benar dikontraindikasikan dalam situasi berikut:

• edema paru dan syok kardiogenik;
• gagal jantung yang parah;
• asma bronkial;
• sindrom sinus sakit;
• blok atrioventrikular derajat II - III;
• tingkat tekanan darah sistolik 100 mm Hg. Seni dan di bawah ini;
• denyut jantung kurang dari 50 per menit;
• diabetes mellitus tergantung insulin yang tidak terkontrol dengan baik.

Kontraindikasi relatif terhadap pengangkatan BAB - sindrom Raynaud dan aterosklerosis arteri perifer dengan perkembangan klaudikasio intermiten.

Penghambat beta. Mekanisme tindakan dan klasifikasi. Indikasi, kontraindikasi dan efek samping.

Beta-blocker, atau beta-adrenergic receptor blocker, adalah sekelompok obat yang berikatan dengan reseptor beta-adrenergik dan memblokir aksi katekolamin (adrenalin dan norepinefrin) pada mereka. Beta-blocker milik obat-obatan dasar dalam pengobatan hipertensi arteri esensial dan sindrom tekanan darah tinggi. Kelompok obat ini telah digunakan untuk mengobati hipertensi sejak 1960-an, ketika mereka pertama kali memasuki praktik klinis.

Penemuan sejarah

Pada tahun 1948, R. P. Ahlquist menggambarkan dua jenis adrenoreseptor yang berbeda secara fungsional - alfa dan beta. Selama 10 tahun ke depan, hanya antagonis adrenoreseptor alfa yang diketahui. Pada tahun 1958, dikloisoprenalin ditemukan, menggabungkan sifat agonis dan antagonis reseptor beta. Dia dan beberapa obat tindak lanjut lainnya belum cocok untuk penggunaan klinis. Dan hanya pada tahun 1962 propranolol (inderal) disintesis, yang membuka halaman baru dan cerah dalam pengobatan penyakit kardiovaskular.

Hadiah Nobel Kedokteran pada tahun 1988 menerima J. Black, G. Elion, G. Hutchings untuk pengembangan prinsip-prinsip baru terapi obat, khususnya untuk membenarkan penggunaan beta-blocker. Perlu dicatat bahwa beta-blocker dikembangkan sebagai kelompok obat antiaritmia, dan efek hipotensi mereka merupakan temuan klinis yang tidak terduga. Awalnya, ia dianggap insidental, jauh dari tindakan yang selalu diinginkan. Baru kemudian, mulai tahun 1964, setelah publikasi Prichard dan Giiliam, dihargai.

Mekanisme aksi beta-blocker

Mekanisme kerja obat dalam kelompok ini adalah karena kemampuan mereka untuk memblokir reseptor beta-adrenergik dari otot jantung dan jaringan lain, menyebabkan sejumlah efek yang merupakan komponen dari mekanisme aksi hipotensi obat-obatan ini.

• Penurunan curah jantung, frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung, sebagai akibat dari penurunan permintaan oksigen miokard, jumlah agunan meningkat, dan aliran darah miokard didistribusikan kembali.
• Penurunan detak jantung. Dalam hal ini, diastol mengoptimalkan aliran darah koroner total dan mendukung metabolisme miokardium yang rusak. Beta-blocker, "melindungi" miokardium, mampu mengurangi zona infark dan frekuensi komplikasi infark miokard.
• Pengurangan resistansi perifer total dengan mengurangi produksi renin oleh sel juxtaglomerular.
• Mengurangi pelepasan norepinefrin dari serabut saraf simpatis postganglionik.
• Peningkatan produksi faktor vasodilatasi (prostasiklin, prostaglandin e2, nitrat oksida (II)).
• Pengurangan reabsorpsi ion natrium dalam ginjal dan sensitivitas baroreseptor lengkung aorta dan sinus karotis (somnoe).
• Efek stabilisasi membran - mengurangi permeabilitas membran untuk ion natrium dan kalium.

Seiring dengan antihipertensi, beta-blocker memiliki efek berikut.

• Aktivitas antiaritmia, yang disebabkan oleh penghambatan aksi katekolamin, perlambatan ritme sinus dan penurunan laju impuls pada septum atrioventrikular.
• Aktivitas antianginal - pemblokiran kompetitif reseptor adrenergik beta-1 pada miokardium dan pembuluh darah, yang mengarah pada penurunan denyut jantung, kontraktilitas miokardium, tekanan darah, serta peningkatan panjang diastole, dan peningkatan aliran darah koroner. Secara umum, untuk mengurangi kebutuhan otot jantung akan oksigen, akibatnya, toleransi terhadap stres fisik meningkat, periode iskemia berkurang, frekuensi serangan angina pada pasien dengan angina aktivitas dan angina pasca infark berkurang.
• Kemampuan antiplatelet - memperlambat agregasi trombosit dan menstimulasi sintesis prostasiklin di endotel dinding pembuluh darah, mengurangi viskositas darah.
• Aktivitas antioksidan, yang dimanifestasikan oleh penghambatan asam lemak bebas dari jaringan adiposa yang disebabkan oleh katekolamin. Permintaan oksigen menurun untuk metabolisme lebih lanjut.
• Pengurangan aliran darah vena ke jantung dan sirkulasi volume plasma.
• Kurangi sekresi insulin dengan menghambat glikogenolisis di hati.
• Mereka memiliki efek sedatif dan meningkatkan kontraktilitas rahim selama kehamilan.

Dari tabel itu menjadi jelas bahwa beta-1 adrenoreseptor ditemukan terutama di jantung, hati dan otot rangka. Katekolamin, yang memengaruhi adrenoreseptor beta-1, memiliki efek stimulasi, menghasilkan peningkatan detak jantung dan kekuatan.

Klasifikasi beta-blocker

Tergantung pada efek dominan pada beta-1 dan beta-2, adrenoreseptor dibagi menjadi:

• selektif kardio (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• selektif kardio (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Tergantung pada kemampuan mereka untuk larut dalam lemak atau air, beta-blocker secara farmakokinetik dibagi menjadi tiga kelompok.

1. Beta-blocker lipofilik (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Ketika digunakan secara oral, itu diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya (70-90%) di perut dan usus. Persiapan kelompok ini menembus dengan baik ke berbagai jaringan dan organ, serta melalui plasenta dan sawar darah-otak. Sebagai aturan, beta-blocker lipofilik diresepkan dalam dosis rendah untuk gagal jantung berat dan hati kongestif.
2. Beta-blocker hidrofilik (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Tidak seperti beta-blocker lipofilik, ketika dioleskan secara oral, mereka menyerap hanya 30-50%, kurang dimetabolisme di hati, memiliki waktu paruh yang panjang. Diekskresikan terutama melalui ginjal, dan karenanya beta-blocker hidrofilik digunakan dalam dosis rendah dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi.
3. Beta-blocker lipo-dan hidrofilik, atau blocker amfifilik (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol), larut dalam lipid dan air, setelah pemberian oral, 40-60% dari obat diserap. Mereka menempati posisi antara antara beta-blocker lipo dan hidrofilik dan diekskresikan secara merata oleh ginjal dan hati. Obat-obatan diresepkan untuk pasien dengan insufisiensi ginjal dan hati sedang.

Klasifikasi beta-blocker dari generasi ke generasi

1. Selektif Cardione (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektif (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Beta-blocker dengan sifat alpha-adrenergic receptor blockers (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) adalah obat yang melekat dalam mekanisme aksi hipotensif dari kedua kelompok blocker.

Beta-blocker kardioselektif dan non-kardioselektif, pada gilirannya, dibagi menjadi obat-obatan dengan aktivitas simpatomimetik internal dan tanpa itu.

1. Beta blocker kardioselektif tanpa aktivitas simpatomimetik internal (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), bersama dengan efek antihipertensi, mengurangi irama jantung, memberikan efek antiaritmia, tidak menyebabkan bronkospasme.
2. Kardioselektif beta-blocker dengan aktivitas intrinsik simpatomimetik (acebutolol, talinolol, celiprolol) kurang memperlambat denyut jantung, menghambat simpul otomatisme sinus dan konduksi atrioventrikular, memberikan antiangina signifikan dan efek antiaritmia di takikardia sinus, supraventricular dan ventrikel aritmia, memiliki sedikit efek pada beta -2 reseptor adrenergik dari bronkus pembuluh paru.
3. Beta-blocker non-bioselektif tanpa aktivitas simpatomimetik internal (Propranolol, Nadolol, Timolol) memiliki efek anti-angina terbesar, oleh karena itu mereka lebih sering diresepkan untuk pasien dengan angina bersamaan.
4. Beta-blocker non-bioselektif dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) tidak hanya memblokir, tetapi juga merangsang sebagian beta-adrenoreseptor. Obat-obatan dalam kelompok ini mengurangi denyut jantung ke tingkat yang lebih rendah, memperlambat konduksi atrioventrikular dan mengurangi kontraktilitas miokard. Mereka dapat diresepkan untuk pasien dengan hipertensi arteri dengan gangguan konduksi ringan, gagal jantung, dan denyut nadi yang lebih jarang.

Selektivitas jantung dari beta-blocker

Beta-blocker kardioselektif memblokir reseptor adrenergik beta-1 yang terletak di sel-sel otot jantung, aparatus juxtaglomerular dari ginjal, jaringan adiposa, sistem konduksi jantung, dan usus. Namun, selektivitas beta-blocker tergantung pada dosis dan menghilang ketika beta-1 selektif beta-blocker dosis tinggi digunakan.

Beta-blocker non-selektif bekerja pada kedua jenis reseptor, pada beta-1 dan beta-2 adrenoreseptor. Adrenoreseptor beta-2 terletak di otot polos pembuluh darah, bronkus, uterus, pankreas, hati, dan jaringan adiposa. Obat-obatan ini meningkatkan aktivitas kontraktil rahim hamil, yang dapat menyebabkan kelahiran prematur. Pada saat yang sama, blokade beta-2 adrenoreseptor dikaitkan dengan efek negatif (bronkospasme, vasospasme perifer, metabolisme glukosa dan lipid) dari beta-blocker non-selektif.

Beta blocker kardioselektif memiliki keunggulan dibandingkan non-kardioselektif dalam mengobati pasien dengan hipertensi arteri, asma bronkial dan penyakit lain dari sistem bronkopulmoner, disertai dengan bronkospasme, diabetes, klaudikasio intermiten.

Indikasi untuk pengangkatan:

• hipertensi arteri esensial;
• hipertensi arteri sekunder;
• tanda-tanda hypersympathicotonia (takikardia, tekanan nadi tinggi, tipe hemodinamik hiperkinetik);
• penyakit arteri koroner bersamaan - angina aktivitas (selektif beta-blocker merokok, non-selektif - non-selektif);
• menderita serangan jantung, terlepas dari adanya angina;
• gangguan irama jantung (denyut prematur atrium dan ventrikel, takikardia);
• gagal jantung subkompensasi;
• kardiomiopati hipertrofik, stenosis subaortik;
• prolaps katup mitral;
• risiko fibrilasi ventrikel dan kematian mendadak;
• hipertensi arteri pada periode pra operasi dan pasca operasi;
• Beta-blocker juga diresepkan untuk migrain, hipertiroidisme, alkohol dan penyalahgunaan narkoba.

Beta-blocker: kontraindikasi

Dari sisi sistem kardiovaskular:

• bradikardia;
• blok atrioventrikular 2-3 derajat;
• hipotensi;
• gagal jantung akut;
• syok kardiogenik;
• angina vasospastik.

Dari organ dan sistem lain:

• asma bronkial;
• penyakit paru obstruktif kronik;
• penyakit stenosis pembuluh darah perifer dengan iskemia tungkai saat istirahat.

Beta blocker: efek samping

Dari sisi sistem kardiovaskular:

• penurunan denyut jantung;
• memperlambat konduktivitas atrioventrikular;
• penurunan tekanan darah yang signifikan;
• mengurangi fraksi ejeksi.

Dari organ dan sistem lain:

• gangguan pada sistem pernapasan (bronkospasme, pelanggaran patensi bronkial, eksaserbasi penyakit paru-paru kronis);
• vasokonstriksi perifer (sindrom Raynaud, ekstremitas dingin, klaudikasio intermiten);
• gangguan psiko-emosional (kelemahan, kantuk, gangguan daya ingat, emosi yang stabil, depresi, psikosis akut, gangguan tidur, halusinasi);
• gangguan pencernaan (mual, diare, sakit perut, sembelit, eksaserbasi ulkus peptikum, kolitis);
• sindrom penarikan;
• pelanggaran metabolisme karbohidrat dan lipid;
• kelemahan otot, intoleransi olahraga;
• impotensi dan penurunan libido;
• fungsi ginjal berkurang karena berkurangnya perfusi;
• penurunan produksi air mata, konjungtivitis;
• gangguan kulit (dermatitis, ruam, eksaserbasi psoriasis);
• hipotrofi janin.

Penghambat beta dan diabetes

Pada diabetes mellitus tipe kedua, preferensi diberikan kepada beta-blocker selektif, karena sifat dismetaboliknya (hiperglikemia, penurunan sensitivitas insulin) kurang menonjol dibandingkan pada yang non-selektif.

Penghambat beta dan kehamilan

Selama kehamilan, penggunaan beta-blocker (non-selektif) tidak diinginkan karena mereka menyebabkan bradikardia dan hipoksemia dengan hipotropi janin berikutnya.

Obat apa dari kelompok beta-blocker yang lebih baik digunakan?

Berbicara tentang beta-adrenergic blocker sebagai kelas obat antihipertensi, menyiratkan obat yang memiliki selektivitas beta-1 (memiliki efek samping lebih sedikit), tanpa aktivitas simpatomimetik internal (lebih efektif) dan sifat vasodilatasi.

Beta blocker mana yang lebih baik?

Baru-baru ini, beta-blocker telah muncul di negara kita dengan kombinasi paling optimal dari semua kualitas yang diperlukan untuk pengobatan penyakit kronis (hipertensi arteri dan penyakit jantung koroner) - Lokren.

Lokren adalah beta-blocker asli dan pada saat yang sama murah dengan selektivitas beta-1 yang tinggi dan waktu paruh terpanjang (15-20 jam), yang memungkinkan penggunaannya sekali sehari. Pada saat yang sama, ia tidak memiliki aktivitas simpatomimetik internal. Obat menormalkan variabilitas irama harian tekanan darah, membantu mengurangi tingkat peningkatan tekanan darah pagi hari. Dalam pengobatan Lokren pada pasien dengan penyakit jantung iskemik, frekuensi stroke menurun, kemampuan untuk menahan tenaga fisik meningkat. Obat itu tidak menimbulkan perasaan lemas, kelelahan, tidak memengaruhi metabolisme karbohidrat dan lipid.

Obat kedua yang dapat dibedakan adalah Nebilet (Nebivolol). Dia menempati tempat khusus di kelas beta-blocker karena sifatnya yang tidak biasa. Nebilet terdiri dari dua isomer: yang pertama adalah beta-blocker, dan yang kedua adalah vasodilator. Obat ini memiliki efek langsung pada stimulasi sintesis oksida nitrat (NO) oleh endotel pembuluh darah.

Karena mekanisme kerja ganda, Nebilet dapat diresepkan untuk pasien dengan hipertensi arteri dan penyakit paru obstruktif kronik yang menyertai, aterosklerosis arteri perifer, gagal jantung kongestif, dislipidemia berat, dan diabetes mellitus.

Adapun dua proses patologis terakhir, hari ini ada sejumlah besar bukti ilmiah bahwa Nebilet tidak hanya tidak mempengaruhi metabolisme lemak dan karbohidrat, tetapi juga menormalkan efek pada kolesterol, kadar trigliserida, glukosa darah dan hemoglobin terglikasi. Para peneliti mengasosiasikan sifat-sifat ini unik untuk kelas beta-blocker dengan aktivitas obat-modulasi NO.

Sindrom penarikan beta-blocker

Pembatalan beta-adrenoreseptor blocker yang tiba-tiba setelah digunakan dalam waktu lama, terutama dalam dosis tinggi, dapat menyebabkan gejala karakteristik angina yang tidak stabil, takikardia ventrikel, infark miokard, dan kadang-kadang bahkan kematian mendadak. Sindrom penarikan mulai bermanifestasi sendiri setelah beberapa hari (lebih jarang - setelah 2 minggu) setelah menghentikan penghambat beta-adrenoreseptor.

Untuk mencegah konsekuensi serius dari penghapusan obat-obatan ini harus mematuhi rekomendasi berikut:

• hentikan penggunaan beta-adrenoreseptor blocker secara bertahap, selama 2 minggu, sesuai dengan skema ini: pada hari pertama, dosis harian propranolol dikurangi tidak lebih dari 80 mg, pada hari ke 5 - 40 mg, pada hari ke 9 - pada 20 mg dan pada tanggal 13 - 10 mg;
• pasien dengan penyakit arteri koroner selama dan setelah penarikan beta-adrenoreseptor blocker harus membatasi aktivitas fisik dan, jika perlu, meningkatkan dosis nitrat;
• Orang dengan penyakit arteri koroner yang menjalani operasi bypass arteri koroner tidak membatalkan beta-adrenoreseptor blocker sebelum operasi, 2 jam sebelum operasi, setengah dosis harian diresepkan, selama operasi, beta-adrenergik blocker tidak diberikan, tetapi selama 2 hari. setelah itu diberikan secara intravena.

pemblokir

Kamus Istilah Biologi Rusia-Inggris. - Novosibirsk: Institute of Clinical Immunology. V.I. Seledtsov. 1993-1999.

Lihat apa "pemblokir" dalam kamus lain:

blocker - block ator, dan (honey)... kamus ejaan Rusia

blocker - a, h. Bersikaplah hati-hati untuk dua set telepon dari nomor telepon dari satu nomor telepon ke satu pelanggan... Kamus kata-kata kamus Ukraina

blocker adalah imennik keluarga cholovoi... kamus ortografi bahasa Ukraina

Penghambat kalori Fase 2 - Nama latin Fase 2 Grup farmakologis: Suplemen - produk dari tumbuhan, hewan, atau mineral Klasifikasi nosologis (ICD 10) ›› E66.0 Obesitas akibat asupan energi berlebih...... Kamus obat-obatan medis

Pemblokir saluran - Obat hipotensif yang memblokir saluran kalsium [http://www.dunwoodypress.com/148/PDF/Biotech Eng Rus.pdf] Topik bioteknologi ID pemblokir saluran... Referensi Teknis Penerjemah

Calcium channel blocker - Antagonis kalsium (agen yang memblokir saluran kalsium tipe L; blocker saluran kalsium lambat) adalah kelompok obat yang heterogen yang memiliki mekanisme aksi yang sama, tetapi berbeda dalam sejumlah sifat, termasuk...... Wikipedia

Slow Calcium Channel Blocker - Antagonis kalsium (agen yang memblokir saluran kalsium tipe L; blocker saluran kalsium lambat) adalah kelompok obat yang heterogen yang memiliki mekanisme aksi yang sama, tetapi berbeda dalam sejumlah sifat, termasuk...... Wikipedia

BETA-BLOCKER - BETA-BLOCKER, sejenis OBAT yang memblokir impuls ke ujung saraf tertentu (reseptor beta) di berbagai jaringan tubuh, termasuk otot jantung, saluran napas, dan arteri perifer. Ini...... Kamus Ensiklopedis Ilmiah dan Teknis

beta blocker - n., jumlah sinonim: 9 • acebutolol (3) • betaxolol (3) • bisoprolol (4)... Kamus sinonim

bronchial blocker - Alat yang dirancang untuk dimasukkan melalui trakea untuk memblokir lumen bronkus. [GOST R 52423 2005] Topik inhaler. anestesi, seni. kipas angin. paru-paru EN bronkus blockerbronchus blocker DE Bronchialblocker Bronchusblocker FR bloqueur...... Teknis Penerjemah Manual

Bronchial blocker - 52. Bronchial blocker D. Bronchialblockator E. Bronchial blocker F. Bloqueur bronchique Perangkat untuk dimasukkan ke dalam salah satu bronkus utama untuk memblokir lumennya Sumber: GOST 17807 83: Alat untuk anestesi inhalasi dan...... Kamus referensi dari peraturan dokumentasi

Beta blockers apa itu baik dan buruk

Untuk pengobatan hipertensi arteri, berbagai kelompok obat digunakan. Tetapi yang paling efektif bersama dengan diuretik adalah beta-blocker (BAB). Ini adalah kelompok obat-obatan yang cukup luas. Ini termasuk lebih dari 800 jenis obat. Mereka agak berbeda di antara mereka sendiri dalam mekanisme aksi. Tetapi menggabungkan antagonisme kompetitif mereka dengan adrenoreseptor.

BAB digunakan sejak 60-an abad kedua puluh. Obat pertama adalah propranolol. Itu diciptakan oleh D. Black dan J. Stevenson (1963). Pada tahun 1964, laporan pertama muncul tentang penggunaan efektif agen ini untuk pengobatan hipertensi. D. Black dianugerahi Hadiah Nobel (1988) di bidang kedokteran untuk pengembangan obat-obatan yang mempengaruhi reseptor.

Kebanyakan BABs bekerja secara eksklusif pada β1-adrenoreseptor, yang terletak di jaringan otot polos jantung. Tetapi ada yang bertindak pada reseptor β1, β2. Oleh karena itu, BAB dibagi menjadi:

• beta-blocker selektif yang memengaruhi reseptor yang ada di miokardium;
• non-selektif, mempengaruhi adrenoreseptor β1-, β2.

Juga, blocker dapat memiliki efek vasodilatasi. Oleh karena itu, mereka dibagi menjadi:

1. BAB, tidak memiliki sifat vasodilatasi. Mereka bisa non-selektif (propranolol, sotalol, nadolol) dan selektif (atenolol, bisoprolol, metoprolol).
2. Vasodilator BAB. Mereka juga dibagi menjadi kardio-selektif (nebivolol, carvedilol, celiprolol) dan non-selektif (bucindolol, pindolol, labetalol).

Mayoritas pasien hipertensi mengalami peningkatan resistensi pembuluh darah, gangguan fungsi jantung. Oleh karena itu, mereka direkomendasikan beta-blocker selektif. Pilihan obat ini sangat luas, mereka memperluas pembuluh darah dengan berbagai cara. Ada 4 mekanisme utama tindakan mereka:

1. Mereka memiliki efek nyata pada reseptor beta yang ada di pembuluh (pindolol, tseliprolol). Untuk terapi jangka panjang, obat-obatan ini tidak cocok. Mereka meningkatkan denyut jantung, kebanyakan di malam hari. Karena itu, dikontraindikasikan pada pasien dengan iskemia jantung.
2. Juga mempengaruhi reseptor alfa-adrenergik (carvedilol, labetalol).
3. Nitrat oksida dilepaskan dari sel endotel, yang melebarkan pembuluh darah (nebivolol).
4. Memiliki tindakan vasodilatasi langsung.

Fakta yang menarik. Efek carvedilol dalam pengobatan hipertensi pada pasien gagal jantung dengan infark miokard akut diselidiki. Telah ditemukan bahwa menggunakan obat ini mengurangi angka kematian sebesar 49%.

Tetapi Anda tidak harus mulai mengambilnya sendiri. Itu dapat menyebabkan depresi, pendarahan. Obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan asma bronkial, angina pectoris. Karena itu, sebelum Anda mulai minum obat, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda.

Bagaimana BAB Mengurangi Tekanan

Beta-blocker memengaruhi tubuh dengan beberapa cara:

1. Mempengaruhi pusat vasomotor yang bertanggung jawab untuk tonus pembuluh darah. Mempengaruhi reseptor, BAB menghambat aktivitasnya, mendorong relaksasi jaringan otot polos. Kapal mengembang, tekanan pada dinding berkurang.
2. Mempengaruhi reseptor beta miokardium. Karena penindasan kerja jantung, volume darah yang beredar berkurang, pengisian pembuluh darah berkurang, tekanan turun.
3. Memblokir sintesis renin dalam ginjal. Akibatnya, angiotensin tidak terbentuk, yang menyebabkan pembuluh darah mengeras dan meningkatkan tekanan.
4. Menghambat pelepasan norepinefrin. Ini berpartisipasi dalam regulasi tekanan neuro-humoral, memiliki efek hipertensi dan vasokonstriktor.

BAB, bekerja pada reseptor beta, mengurangi produksi enzim. Akibatnya, pasokan ion kalsium intraseluler berkurang. Hal ini menyebabkan penurunan kontraktilitas miokard.

Setelah dosis pertama obat pada siang hari meningkatkan resistensi pembuluh darah, tekanan meningkat. Setelah beberapa hari, ia kembali ke tingkat sebelumnya dan berkurang hanya dengan penggunaan BAB yang berkepanjangan.

Penurunan tekanan disebabkan oleh:

• mengurangi volume darah yang bersirkulasi;
• dilatasi pembuluh darah;
• mengurangi aktivitas renin;
• menghambat aktivitas baroreseptor aorta (jangan menanggapi penurunan tekanan).

Efek antihipertensi tercapai dalam waktu sekitar tiga minggu.

Hanya esmolol yang bertindak secara instan. Ini digunakan untuk mengobati krisis hipertensi dan sindrom koroner akut.

Penggunaan jangka panjang obat-obatan yang memengaruhi reseptor beta, mengurangi hipertrofi ventrikel kiri, meningkatkan metabolisme lipid. Beta-blocker selektif yang tidak memiliki efek vasodilator paling cocok untuk pengobatan jangka panjang. Mereka memiliki dampak yang lebih kecil pada resistensi dinding pembuluh darah. Selain itu, setelah pembatalan agonis reseptor alfa, katekolamin terbentuk dalam tubuh karena diabetes, karena merokok atau setelah minum secangkir kopi. Mereka menyempitkan pembuluh darah, dan selektif kardio selektif menghambat efeknya.

Penting untuk diketahui! BAB tiba-tiba tidak dianjurkan. Bahkan jika Anda tidak minum satu pil, lupa minum obat, Anda dapat menyebabkan peningkatan tajam tekanan darah. Karena itu, jangan pernah menghentikan jalannya terapi tanpa berkonsultasi dengan dokter. Bahkan jika Anda merasa hebat dan tidak melihat perlunya pil.

Bahaya mengambil beta blocker

Beta-blocker dapat memengaruhi metabolisme lipid, metabolisme glukosa. Meskipun dalam hal ini, obat kardio selektif dianggap lebih aman. Tetapi mereka memiliki efek hipotensi yang lebih jelas. Karena itu, mereka dapat sangat mengurangi tekanan. Dan ini juga buruk. Penurunan tajam dapat menyebabkan stroke, dan suplai darah yang tidak mencukupi dapat menyebabkan hipoksia sel-sel otak dan kematiannya.

Juga, beta-blocker bekerja pada reseptor pankreas. Secara signifikan mengurangi sekresi insulin. Dan kekurangannya mengarah pada perkembangan diabetes.

Meskipun efektivitas pengobatan hipertensi dengan beta-blocker, mereka harus diresepkan dengan hati-hati. Dokter harus memperhitungkan seberapa besar kerusakan yang dapat ditimbulkan obat ini.

1. Secara signifikan mengurangi denyut jantung. Menyebabkan bradikardia persisten, dengan denyut jantung kurang dari 50 denyut per menit.
2. Mereka memprovokasi gangguan dalam pekerjaan hati. Mengalami sindrom sinus sakit. Dapat menyebabkan terjadinya blok atrioventrikular 2-3 derajat.
3. Mengambil BAB dapat menyebabkan hipotensi. Tekanan atas akan kurang dari 100 mm Hg. Seni Dan ini juga penyakit, dengan konsekuensi yang tidak kalah serius dari hipertensi.
4. Penyakit pada sistem pernapasan dapat diperburuk. Pada asma bronkial, obat dalam kelompok ini tidak dianjurkan.
5. Sebagai akibat dari minum obat, produksi insulin dapat dihambat. Dan pasien dengan diabetes dalam kombinasi dengan obat lain mengalami hipoglikemia.
6. Berbeda dengan agonis reseptor alfa, BAB menyebabkan pelanggaran fungsi seksual pada pria. Frekuensi efeknya tergantung pada dosis obat.
7. Dengan penghapusan agonis reseptor alfa sentral (clonidine) atau dengan pheochromocytoma, reaksi hipertensi persisten terjadi.
8. BABs dapat mempengaruhi saluran pencernaan. Mengurangi nafsu makan, menyebabkan muntah, diare, maag menjadi akut, terjadi esofagitis.
9. Mengkonsumsi obat menyebabkan pusing, susah tidur, mimpi buruk, halusinasi. Dapat menyebabkan depresi, kelesuan, kelemahan.
10. Memperkuat kontraksi otot-otot rahim. Oleh karena itu, BAB dikontraindikasikan pada wanita hamil, karena mereka memicu keguguran.
11. Mempengaruhi kandung kemih, jangan biarkan kosong. BAB terkadang diresepkan untuk mengobati inkontinensia urin.

Jika Anda mempertimbangkan semua penyakit yang terkait, risiko efek samping berkurang secara signifikan. Dengan demikian, pasien dengan gagal jantung diresepkan dosis minimal obat, secara bertahap, di bawah pengawasan, meningkatkannya.

Obat ini tidak diresepkan untuk berbagai penyakit dan kondisi yang bersamaan.

Obat tidak dapat diminum dengan patologi berikut:

1. Penyakit paru obstruktif. BAB menyebabkan tersedak. Ini adalah kontraindikasi asupan obat untuk asma bronkial, edema paru.
2. Bradikardia parah saat istirahat. Karena obat mengurangi detak jantung.
3. Blokade AV 2 dan 3 derajat. Pengecualiannya adalah pasien dengan alat pacu jantung buatan.
4. Syok kardiogenik.
5. Karena obat BAB bersifat antihipertensi, obat ini sama sekali tidak diresepkan untuk pasien dengan tekanan darah rendah.

Ada sejumlah penyakit di mana BAB tidak diinginkan, tetapi dalam kasus ekstrim, dokter dapat meresepkannya:

• diabetes;
• tukak lambung dan usus;
• gangguan peredaran darah;
• depresi;
• kehamilan dan menyusui.

Penting untuk diketahui! Beberapa BABs (sotalol, metoprolol, pendolol) digunakan tanpa konsekuensi serius untuk pengobatan hipertensi pada wanita hamil. Tetapi sebelum memberikan resep obat, dokter perlu mengevaluasi keseimbangan antara manfaat dan bahaya.

Untuk memilih obat untuk pengobatan hipertensi harus hanya dokter yang merawat. Hanya seorang spesialis yang akan menilai dengan benar rasio manfaat dan efek samping. Dan pastikan untuk mempertimbangkan obat apa yang diresepkan, karena BAB, bersama dengan beberapa obat, dapat menyebabkan komplikasi parah.

Beta-blocker diresepkan dengan reserpin dan guanethidine hanya di bawah pengawasan medis harian. Ketika dikombinasikan dengan clonitidine, tekanan berkurang terlalu tajam, hipotensi persisten dan bradikardia disebabkan. Apalagi jika pasien berbohong. Pembatalan klonitidin yang tiba-tiba akan memicu peningkatan tekanan yang kuat, karena akan ada stimulasi yang kuat dari reseptor alfa. Ini akan menyebabkan peningkatan norepinefrin dan vasokonstriksi.

Tidak diinginkan untuk menggabungkan BAB dengan verapamil, amiodarone, glikosida jantung. Obat yang sedemikian kompleks menyebabkan bradikardia yang tajam, suatu pelanggaran konduktivitas atrioventrikular. Oleh karena itu, pemantauan EKG yang konstan diperlukan.

Penghambat beta bekerja lebih baik dalam kombinasi dengan penghambat saluran nitrat dan kalsium. Mereka mengurangi kebutuhan miokardium untuk oksigen, menurunkan nada pembuluh darah, merangsang aliran darah.

BAB - obat yang telah lama berhasil digunakan untuk mengobati hipertensi. Ada banyak jenisnya. Karena itu, hanya dokter yang dapat memilih obat paling efektif yang tidak mengarah pada komplikasi. Pastikan untuk berkonsultasi dengannya.

Beta-adrenergic receptor blocker, umumnya dikenal sebagai beta-blocker, adalah kelompok obat yang penting untuk hipertensi yang memengaruhi sistem saraf simpatis. Obat-obatan ini digunakan dalam pengobatan untuk waktu yang lama, sejak tahun 1960-an. Penemuan beta-blocker secara signifikan meningkatkan efektivitas pengobatan penyakit kardiovaskular, serta hipertensi. Oleh karena itu, para ilmuwan yang pertama kali mensintesis dan menguji obat-obatan ini dalam praktik klinis dianugerahi Hadiah Nobel Kedokteran pada tahun 1988.

Dalam praktik mengobati hipertensi, beta-blocker masih sangat penting, bersama dengan diuretik, yaitu obat diuretik. Meskipun sejak 1990-an, kelompok obat baru (antagonis kalsium, ACE inhibitor) telah muncul, yang diresepkan ketika beta-blocker tidak membantu atau dikontraindikasikan untuk pasien.

Pills Tekanan: Pertanyaan dan Jawaban

• Cara menormalkan tekanan darah, gula darah dan kolesterol
• Pil tekanan yang diresepkan oleh dokter digunakan untuk membantu dengan baik, dan sekarang mereka mulai bertindak lebih lemah. Mengapa
• Apa yang harus dilakukan jika pil terkuat sekalipun tidak mengurangi tekanan
• Bagaimana jika obat hipertensi menurunkan tekanan darah terlalu banyak
• Tekanan yang meningkat, krisis hipertensi - fitur perawatan di usia muda, menengah dan tua

Penemuan sejarah

Pada 1930-an, para ilmuwan menemukan bahwa adalah mungkin untuk merangsang kemampuan otot jantung (miokardium) untuk berkontraksi jika ditindaklanjuti dengan zat khusus - beta-adrenostimulan. Pada tahun 1948, konsep keberadaan alfa dan beta-adrenoreseptor pada mamalia dikemukakan oleh R. P. Ahlquist. Kemudian, pada pertengahan 1950-an, ilmuwan J. Black secara teoritis mengembangkan metode untuk mengurangi frekuensi stroke. Dia menyarankan bahwa adalah mungkin untuk menciptakan obat yang dapat secara efektif "melindungi" reseptor beta otot jantung dari efek adrenalin. Bagaimanapun, hormon ini merangsang sel-sel otot jantung, menyebabkan mereka menyusut terlalu kuat dan memicu serangan jantung.

Pada tahun 1962, di bawah arahan J. Black, beta-blocker pertama disintesis - protenalol. Tetapi ternyata hal itu menyebabkan kanker pada tikus, sehingga tidak diuji pada manusia. Obat pertama untuk orang adalah propranolol, yang muncul pada tahun 1964. Untuk pengembangan propranolol dan "teori" beta-blocker, J. Black menerima Hadiah Nobel dalam Kedokteran pada tahun 1988. Obat paling modern dari kelompok ini, nebivolol, diluncurkan di pasaran pada tahun 2001. Dia dan beta-blocker generasi ketiga lainnya memiliki properti bermanfaat penting tambahan - mereka mengendurkan pembuluh darah. Secara total, lebih dari 100 beta-blocker yang berbeda disintesis di laboratorium, tetapi tidak lebih dari 30 dari mereka yang digunakan atau masih digunakan oleh dokter praktek.

Mekanisme aksi beta-blocker

Hormon adrenalin dan katekolamin lain menstimulasi beta-1 dan beta-2-adrenoreseptor, yang ditemukan di berbagai organ. Mekanisme kerja beta-blocker adalah mereka memblokir reseptor beta-1-adrenergik, "melindungi" jantung dari efek adrenalin dan hormon "percepatan" lainnya. Sebagai hasilnya, pekerjaan hati difasilitasi: ia berkontraksi lebih jarang dan dengan kekuatan yang lebih sedikit. Dengan demikian, frekuensi stroke dan gangguan irama jantung berkurang. Kemungkinan kematian jantung mendadak berkurang.

Di bawah aksi beta-blocker, tekanan darah menurun, secara bersamaan melalui beberapa mekanisme berbeda:

• Penurunan detak jantung dan kekuatan;
• Penurunan curah jantung;
• Penurunan sekresi dan penurunan konsentrasi renin plasma;
• Restrukturisasi mekanisme baroreseptor dari lengkungan aorta dan sinus sinokarotid;
• Efek depresan pada sistem saraf pusat;
• Efek pada pusat vasomotor - reduksi nada simpatis sentral;
• Penurunan tonus vaskular perifer selama blokade reseptor alfa-1 atau pelepasan nitrat oksida (NO).

Beta-1 dan beta-2-adrenoreseptor dalam tubuh manusia

Dari tabel kita melihat bahwa beta-1-adrenoreseptor ditemukan, sebagian besar, dalam jaringan sistem kardiovaskular serta otot rangka dan ginjal. Ini berarti bahwa hormon perangsang meningkatkan detak jantung dan kekuatan.

Beta-blocker berfungsi sebagai perlindungan terhadap penyakit jantung aterosklerotik, menghilangkan rasa sakit dan mencegah perkembangan penyakit lebih lanjut. Efek kardioprotektif (perlindungan jantung) dikaitkan dengan kemampuan obat-obatan ini untuk mengurangi regresi ventrikel kiri jantung, untuk memiliki efek antiaritmia. Mereka mengurangi rasa sakit di daerah jantung dan mengurangi insiden serangan angina. Tetapi beta-blocker bukan pilihan obat terbaik untuk pengobatan hipertensi, jika pasien tidak memiliki keluhan nyeri dada dan serangan jantung.

Sayangnya, bersamaan dengan blokade reseptor beta-1-adrenergik, beta-2-adrenoreseptor juga termasuk dalam "distribusi", dan tidak perlu untuk memblokirnya. Karena itu, ada efek samping negatif dari pengobatan. Beta blocker memiliki efek samping dan kontraindikasi yang serius. Tentang mereka secara rinci di bawah dalam artikel ini. Selektivitas beta-blocker adalah seberapa banyak obat mampu memblokir reseptor beta-1-adrenergik, tanpa mempengaruhi reseptor beta-2-adrenergik. Hal-hal lain dianggap sama, semakin tinggi selektivitas, semakin baik, karena ada sedikit efek samping.

Klasifikasi

Pemblokir beta dibagi menjadi:

• selektif (kardio-selektif) dan non-selektif;
• lipofilik dan hidrofilik, yaitu larut dalam lemak atau dalam air;
• Ada beta-blocker dengan dan tanpa aktivitas simpatomimetik internal.

Semua karakteristik ini akan dibahas secara rinci di bawah ini. Sekarang hal utama untuk memahami bahwa beta-blocker ada selama 3 generasi, dan akan ada lebih banyak manfaat jika diobati dengan obat modern, dan tidak ketinggalan zaman. Karena efektivitasnya akan lebih tinggi, dan efek sampingnya berbahaya - apalagi.

Klasifikasi beta-blocker berdasarkan generasi (2008)

Beta blocker generasi ketiga memiliki sifat vasodilatasi tambahan, yaitu kemampuan untuk merelaksasi pembuluh darah.

• Ketika mengambil labetalol, efek ini terjadi karena obat tidak hanya memblokir reseptor beta-adrenergik, tetapi juga reseptor alfa-adrenergik.
• Nebivolol meningkatkan sintesis oksida nitrat (NO) - suatu zat yang mengatur relaksasi pembuluh darah.
• Dan carvedilol melakukan keduanya.

Apa itu beta blocker cardio selektif?

Di jaringan tubuh manusia, ada reseptor yang merespons hormon adrenalin dan norepinefrin. Saat ini, adrenoreseptor alpha-1, alpha-2, beta-1 dan beta-2 dibedakan. Baru-baru ini, adrenoreseptor alpha-3 juga telah dijelaskan.

Tunjukkan secara singkat lokasi dan nilai adrenoreseptor sebagai berikut:

• alpha-1 - terlokalisasi dalam pembuluh darah, stimulasi mengarah pada kejang mereka dan peningkatan tekanan darah.
• alpha-2 - adalah "loop umpan balik negatif" untuk sistem pengaturan aktivitas jaringan. Ini berarti bahwa stimulasi mereka menyebabkan penurunan tekanan darah.
• beta-1 - terlokalisasi di jantung, stimulasi mereka mengarah pada peningkatan frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung, dan juga meningkatkan kebutuhan oksigen miokardium dan meningkatkan tekanan arteri. Juga, beta-1-adrenoreseptor banyak hadir di ginjal.
• beta-2 - terlokalisasi di bronkus, stimulasi menyebabkan pengangkatan bronkospasme. Reseptor-reseptor ini terletak pada sel-sel hati, efek hormon pada mereka menyebabkan konversi glikogen menjadi glukosa dan pelepasan glukosa ke dalam darah.

Beta blocker kardioselektif terutama aktif terhadap reseptor beta-1-adrenergik, dan beta-blocker non-selektif sama-sama memblokir adrenoreseptor beta-1 dan beta-2. Pada otot jantung, rasio reseptor beta-1 dan beta-2-adrenergik adalah 4: 1, yaitu, stimulasi energi jantung sebagian besar dilakukan melalui reseptor beta-1. Dengan peningkatan dosis beta-blocker, spesifisitasnya menurun, dan kemudian obat selektif memblokir kedua reseptor.

Beta-blocker selektif dan non-selektif mengurangi tekanan darah hampir sama, tetapi beta-blocker cardio-selektif memiliki efek samping yang lebih sedikit, mereka lebih mudah digunakan jika terjadi penyakit yang menyertai. Jadi, obat selektif cenderung menyebabkan efek bronkospasme, karena aktivitasnya tidak akan mempengaruhi reseptor beta-2-adrenergik, yang sebagian besar terletak di paru-paru.

Selektivitas kardio beta-blocker: memblokir indeks beta-1 dan beta-2-adrenoreseptor

• Nebivolol (nebilet)

• Bisoprolol (Concor)

• Metoprolol

• Atenolol

• Propranolol (anaprilin)

Beta-blocker selektif lebih lemah daripada non-selektif, meningkatkan resistensi pembuluh darah perifer, sehingga mereka lebih sering diresepkan untuk pasien dengan masalah sirkulasi perifer (misalnya, dengan klaudikasio intermiten). Harap dicatat bahwa carvedilol (coriol) adalah, meskipun dari beta blocker generasi terbaru, tetapi tidak kardioselektif. Namun demikian, secara aktif digunakan oleh ahli jantung, dan hasilnya bagus. Carvedilol jarang diresepkan untuk menurunkan tekanan darah atau mengobati aritmia. Ini lebih umum digunakan untuk mengobati gagal jantung.

Apa aktivitas simpatomimetik internal beta-blocker?

Beberapa beta-blocker tidak hanya memblokir beta-adrenoreseptor, tetapi pada saat yang sama merangsang mereka. Ini disebut aktivitas simpatomimetik dalam dari penghambat beta tertentu. Obat yang memiliki aktivitas simpatomimetik internal ditandai oleh sifat-sifat berikut:

• penghambat beta ini memperlambat detak jantung hingga tingkat yang lebih rendah
• mereka tidak secara signifikan mengurangi fungsi pemompaan jantung
• pada tingkat yang lebih rendah, meningkatkan resistensi vaskular perifer total
• kurang memprovokasi aterosklerosis, karena mereka tidak memiliki efek signifikan pada kadar kolesterol dalam darah

Anda dapat mengetahui beta-blocker yang memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik, dan obat mana yang tidak memilikinya, dalam artikel ini.

Jika penghambat beta-adrenergik dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik dipakai untuk waktu yang lama, maka terjadi stimulasi kronis reseptor beta-adrenergik. Ini secara bertahap menyebabkan penurunan kepadatannya di jaringan. Setelah ini, penghentian pengobatan secara tiba-tiba tidak menyebabkan gejala penarikan. Secara umum, dosis beta-blocker harus dikurangi secara bertahap: 2 kali setiap 2-3 hari selama 10-14 hari. Jika tidak, mungkin ada gejala penarikan yang mengerikan: krisis hipertensi, peningkatan frekuensi stroke, takikardia, infark miokard, atau kematian mendadak karena serangan jantung.

Penelitian telah menunjukkan bahwa beta-blocker, yang memiliki aktivitas simpatomimetik internal, tidak berbeda dalam efektivitas mengurangi tekanan darah dari obat yang tidak memiliki aktivitas ini. Tetapi dalam beberapa kasus, penggunaan obat dengan aktivitas simpatomimetik internal, menghindari efek samping yang tidak diinginkan. Yakni, bronkospasme jika terjadi sumbatan pada saluran udara dari berbagai alam, serta kejang dingin pada aterosklerosis pada ekstremitas bawah. Dalam beberapa tahun terakhir (Juli 2012), dokter sampai pada kesimpulan bahwa seseorang seharusnya tidak mementingkan apakah beta-blocker memiliki sifat aktivitas simpatomimetik internal atau tidak. Praktek telah menunjukkan bahwa obat-obatan dengan sifat ini mengurangi frekuensi komplikasi kardiovaskular tidak lebih dari beta-blocker yang tidak memilikinya.

Beta blocker lipofilik dan hidrofilik

Beta blocker lipofilik mudah larut dalam lemak, dan hidrofilik - dalam air. Obat lipofilik menjalani "pemrosesan" substansial selama perjalanan awal melalui hati. Beta-blocker hidrofilik tidak dimetabolisme di hati. Mereka diekskresikan terutama dalam urin, tidak berubah. Beta-blocker hidrofilik bertahan lebih lama karena mereka tidak secepat lipofilik.

Beta blocker lipofilik menembus sawar darah-otak dengan lebih baik. Ini adalah penghalang fisiologis antara sistem peredaran darah dan sistem saraf pusat. Ini melindungi jaringan saraf dari mikroorganisme yang bersirkulasi dalam darah, racun dan "agen" dari sistem kekebalan tubuh yang menganggap jaringan otak sebagai benda asing dan menyerang. Melalui penghalang darah-otak, nutrisi masuk ke otak dari pembuluh darah, dan sisa jaringan saraf dihilangkan.

Ternyata beta-blocker lipofilik lebih efektif mengurangi mortalitas pasien dengan penyakit jantung koroner. Pada saat yang sama, mereka menyebabkan lebih banyak efek samping dari sistem saraf pusat:

• depresi;
• gangguan tidur;
• sakit kepala.

Sebagai aturan, aktivitas beta-blocker yang larut dalam lemak tidak dipengaruhi oleh asupan makanan. Dan disarankan untuk mengambil preparat hidrofilik sebelum makan, minum banyak air.

Obat bisoprolol luar biasa karena memiliki kemampuan untuk larut dalam air dan lemak (lemak). Jika hati atau ginjal bekerja dengan buruk, maka sistem, yang lebih sehat, secara otomatis mengambil alih tugas mengeluarkan bisoprolol dari tubuh.

Beta blocker modern

Untuk pengobatan gagal jantung, hanya beta-blocker yang direkomendasikan (Juni 2012):

• carvedilol (Coriol);
• bisoprolol (Concor, Biprol, Bisogamma);
• metoprolol suksinat (Betalok LOK);
• Nebivolol (Nebilet, Binelol).

Beta blocker lain dapat digunakan untuk mengobati hipertensi. Dokter disarankan untuk meresepkan obat generasi kedua atau ketiga untuk pasien mereka. Di atas dalam artikel Anda dapat menemukan sebuah tabel di mana ia ditulis, untuk generasi mana setiap persiapan berada.

Beta blocker modern mengurangi kemungkinan pasien meninggal karena stroke, dan terutama karena serangan jantung. Pada saat yang sama, penelitian sejak tahun 1998 secara sistematis menunjukkan bahwa propranolol (anaprilin) ​​tidak hanya tidak berkurang, tetapi bahkan meningkatkan tingkat kematian, dibandingkan dengan plasebo. Juga bukti yang bertentangan tentang efektivitas atenolol. Puluhan artikel dalam jurnal medis mengklaim bahwa itu mengurangi kemungkinan "kejadian" kardiovaskular jauh lebih sedikit daripada beta-blocker lainnya, dan lebih sering menyebabkan efek samping.

Pasien harus memahami bahwa semua beta-blocker mengurangi tekanan darah hampir sama. Nebivolol mungkin melakukannya sedikit lebih efisien daripada orang lain, tetapi tidak banyak. Pada saat yang sama, mereka sangat berbeda mengurangi kemungkinan mengembangkan penyakit kardiovaskular. Tujuan utama dari perawatan hipertensi adalah untuk mencegah komplikasinya. Diasumsikan bahwa beta-blocker modern lebih efektif dalam mencegah komplikasi hipertensi daripada obat-obatan dari generasi sebelumnya. Mereka juga ditoleransi lebih baik karena mereka menyebabkan lebih sedikit efek samping.

Kembali pada awal 2000-an, banyak pasien tidak mampu dirawat dengan obat-obatan berkualitas tinggi, karena obat yang dipatenkan terlalu mahal. Tetapi sekarang Anda dapat membeli obat-obatan generik di apotek, yang sangat terjangkau dan efisien. Oleh karena itu, masalah keuangan tidak lagi menjadi alasan untuk meninggalkan penggunaan beta-blocker modern. Tugas utama adalah untuk mengatasi ketidaktahuan dan konservatisme dokter. Dokter yang tidak mengikuti berita sering terus meresepkan obat lama yang kurang efektif dan memiliki efek samping yang nyata.

Indikasi untuk pengangkatan

Indikasi utama untuk pengangkatan beta-blocker dalam praktik jantung:

• hipertensi arteri, termasuk sekunder (karena kerusakan ginjal, peningkatan fungsi tiroid, kehamilan dan penyebab lainnya);
• gagal jantung;
• penyakit jantung iskemik;
• aritmia (ekstrasistol, fibrilasi atrium, dll.);
• sindrom QT yang diperpanjang.

Selain itu, beta-blocker kadang-kadang diresepkan untuk krisis vegetatif, prolaps katup mitral, sindrom penarikan, kardiomiopati hipertrofik, migrain, aneurisma aorta, sindrom Marfan.

Pada tahun 2011, hasil penelitian tentang wanita dengan kanker payudara yang menggunakan beta-blocker diterbitkan. Ternyata saat menerima beta-blocker, metastasis lebih jarang terjadi. Dalam studi di Amerika, 1.400 wanita berpartisipasi dalam operasi untuk kanker payudara dan kursus kemoterapi. Wanita-wanita ini mengambil beta-blocker karena masalah kardiovaskular yang mereka miliki selain kanker payudara. Setelah 3 tahun, 87% dari mereka masih hidup dan tanpa "kejadian" kanker.

Kelompok kontrol untuk perbandingan terdiri dari pasien dengan kanker payudara pada usia yang sama dan dengan persentase yang sama pasien dengan diabetes. Mereka tidak menerima beta-blocker, dan di antara mereka, tingkat kelangsungan hidup adalah 77%. Masih terlalu dini untuk menarik kesimpulan praktis, tetapi mungkin dalam 5-10 tahun, beta-blocker akan menjadi cara yang mudah dan murah untuk meningkatkan efektivitas pengobatan kanker payudara.

Penggunaan beta blocker untuk mengobati hipertensi

Kembali di tahun 80-an abad ke-20, penelitian menunjukkan bahwa beta-blocker pada pasien setengah baya secara signifikan mengurangi risiko pengembangan infark miokard atau stroke. Untuk pasien usia lanjut tanpa gejala yang jelas dari penyakit jantung koroner, diuretik lebih disukai. Namun, jika seorang lansia memiliki indikasi khusus (gagal jantung, penyakit jantung iskemik, infark miokard), maka ia dapat diresepkan obat hipertensi dari kelas beta-blocker, dan ini kemungkinan akan memperpanjang hidupnya. Baca lebih lanjut tentang artikel "Obat-obatan untuk hipertensi apa yang diresepkan untuk pasien usia lanjut."

Tidak ada lagi sesak napas, sakit kepala, lonjakan tekanan, dan gejala HYPERTENSION lainnya! Pembaca kami untuk pengobatan tekanan sudah menggunakan metode ini.

Beta-blocker mengurangi tekanan darah, secara umum, tidak lebih buruk dari obat-obatan dari kelas lain. Sangat disarankan untuk meresepkan mereka untuk pengobatan hipertensi dalam situasi berikut:

• Penyakit Jantung Iskemik bersamaan
• Takikardia
• Gagal jantung
• Hipertiroidisme - hipertiroidisme.
• Migrain
• Glaukoma
• Hipertensi sebelum atau sesudah operasi

Beta blocker direkomendasikan untuk pengobatan hipertensi (2005)

Selektif kardio

1. Beta blocker tanpa aktivitas simpatomimetik internal

• Atenolol (khasiat yang dipertanyakan)

• Betaxolol

• Bisoprolol

• Metoprolol

• Nebivolol

2. Beta-blocker dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik

• Acebutalol

Non-bioselektif

1. Beta blocker tanpa aktivitas simpatomimetik internal

• Nadolol

• Propranolol (ketinggalan jaman, tidak disarankan)

• Timolol

2. Beta-blocker dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik

• Penbutolol

• Pindolol

3. Beta blocker dengan aktivitas alpha blocking

• Carvedilol

• Labetalol

Apakah obat-obatan ini cocok untuk diabetes?

Pengobatan dengan beta-blocker "lama baik" (propranolol, atenolol) dapat menurunkan sensitivitas jaringan terhadap efek insulin, yaitu meningkatkan resistensi insulin. Jika pasien memiliki kecenderungan, maka peluangnya untuk menderita diabetes meningkat. Jika pasien sudah menderita diabetes, maka perjalanannya akan memburuk. Pada saat yang sama, dengan penggunaan beta-blocker kardioselektif, sensitivitas insulin dari jaringan memburuk ke tingkat yang lebih rendah. Dan jika Anda menggunakan beta-blocker modern yang mengendurkan pembuluh darah, mereka, pada umumnya, dalam dosis sedang tidak mengganggu metabolisme karbohidrat dan tidak memperburuk perjalanan diabetes.

Di Institut Kardiologi Kiev dinamai Strazhesko pada 2005, efek beta-blocker pada pasien dengan sindrom metabolik dan resistensi insulin diselidiki. Ternyata carvedilol, bisoprolol, dan nebivolol tidak hanya tidak memburuk, tetapi bahkan meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap kerja insulin. Pada saat yang sama, atenolol secara signifikan memperburuk resistensi insulin. Dalam sebuah penelitian 2010, ditunjukkan bahwa carvedilol tidak mengurangi sensitivitas insulin vaskular, dan metoprolol memperburuknya.

Di bawah pengaruh penggunaan beta-blocker pada pasien, berat badan dapat meningkat. Ini karena peningkatan resistensi insulin, serta karena alasan lain. Beta-blocker mengurangi intensitas metabolisme dan mencegah kerusakan jaringan adiposa (menghambat lipolisis). Dalam hal ini, atenolol dan metoprolol tartrate tidak bekerja dengan baik. Pada saat yang sama, menurut hasil penelitian, carvedilol, nebivolol dan labetalol tidak dikaitkan dengan peningkatan berat badan yang signifikan pada pasien.

Mengambil beta-blocker dapat mempengaruhi sekresi insulin oleh sel beta pankreas. Obat-obatan ini mampu menghambat fase pertama sekresi insulin. Akibatnya, alat utama untuk normalisasi gula darah adalah fase kedua pelepasan insulin oleh pankreas.

Efek beta-blocker pada metabolisme glukosa dan lipid

Catatan untuk tabel. Harus ditekankan sekali lagi bahwa dalam beta-blocker modern, efek negatif pada metabolisme glukosa dan lipid adalah minimal.

Pada diabetes mellitus yang tergantung insulin, masalah penting adalah bahwa beta-blocker dapat menutupi gejala mendekati hipoglikemia - takikardia, gugup, dan gemetar (tremor). Ini meningkatkan keringat. Juga, penderita diabetes yang mendapatkan beta-blocker mengalami kesulitan keluar dari keadaan hipoglikemik. Karena mekanisme utama untuk meningkatkan kadar glukosa darah - sekresi glukagon, glukogenolisis dan glukoneogenesis - diblokir. Pada saat yang sama, pada diabetes tipe 2, hipoglikemia jarang menjadi masalah serius sehingga menolak pengobatan dengan beta-blocker karenanya.

Diyakini bahwa dengan adanya indikasi (gagal jantung, aritmia dan terutama infark miokard), penggunaan beta-blocker modern pada pasien dengan diabetes adalah tepat. Dalam sebuah studi tahun 2003, beta-blocker diresepkan untuk pasien dengan gagal jantung yang menderita diabetes. Kelompok pembanding - pasien gagal jantung tanpa diabetes. Pada kelompok pertama, kematian menurun 16%, pada kelompok kedua - sebesar 28%.

Penderita diabetes dianjurkan untuk meresepkan metoprolol suksinat, bisoprolol, carvedilol, nebivolol - beta-blocker dengan khasiat yang terbukti. Jika pasien tidak menderita diabetes, tetapi ada peningkatan risiko perkembangannya, dianjurkan untuk meresepkan hanya beta-blocker selektif dan tidak menggunakannya dalam kombinasi dengan diuretik (obat diuretik). Dianjurkan untuk menggunakan obat-obatan yang tidak hanya memblokir beta-adrenoreseptor, tetapi juga memiliki sifat untuk melemaskan pembuluh darah.

Kontraindikasi dan efek samping

Baca lebih lanjut di artikel "Efek samping beta-blocker". Cari tahu apa saja kontraindikasi untuk tujuan mereka. Beberapa situasi klinis bukan merupakan kontraindikasi absolut untuk pengobatan dengan beta-blocker, tetapi membutuhkan peningkatan kehati-hatian. Detail Anda akan menemukan di artikel, tautan yang diberikan di atas.

Peningkatan risiko impotensi

Disfungsi ereksi (impotensi total atau parsial pada pria) adalah apa yang paling sering disalahkan beta-blocker. Dipercaya bahwa beta-blocker dan diuretik adalah sekelompok obat untuk hipertensi, yang paling sering menyebabkan kemunduran potensi pria. Padahal, semuanya tidak sesederhana itu. Studi meyakinkan membuktikan bahwa beta-blocker modern baru tidak mempengaruhi potensi. Untuk daftar lengkap obat-obatan ini yang cocok untuk pria, lihat artikel "Hipertensi dan impotensi." Meskipun beta-blocker dari generasi lama (bukan kardio-selektif) sebenarnya dapat memperburuk potensi. Karena mereka memperburuk pengisian darah pada penis dan, kemungkinan, mengganggu proses produksi hormon seks. Namun demikian, beta-blocker modern membantu pria mengendalikan hipertensi dan masalah jantung sambil mempertahankan potensi.

Pada tahun 2003, hasil penelitian tentang insiden disfungsi ereksi dengan beta-blocker, tergantung pada kesadaran pasien, diterbitkan. Pada awalnya, laki-laki dibagi menjadi 3 kelompok. Mereka semua mengambil pemblokir beta. Tetapi kelompok pertama tidak tahu obat apa yang diberikan kepada mereka. Pria dalam kelompok kedua tahu nama obat itu. Para pasien dari kelompok ketiga dokter tidak hanya memberi tahu beta-blocker mana mereka diresepkan, tetapi juga memberi tahu bahwa melemahnya potensi adalah efek samping yang sering terjadi.

Pada kelompok ketiga, frekuensi disfungsi ereksi paling tinggi, sebanyak 30%. Semakin sedikit informasi yang diterima pasien, semakin sedikit frekuensi melemahnya potensi.

Kemudian dia melakukan penelitian tahap kedua. Ini melibatkan pria yang mengeluhkan disfungsi ereksi sebagai akibat dari mengambil beta-blocker. Mereka semua diberi pil lain dan diberi tahu bahwa itu akan meningkatkan potensi mereka. Hampir semua peserta mencatat peningkatan dalam ereksi mereka, meskipun hanya setengah dari mereka diberi silendafil nyata (Viagra), dan babak kedua diberi plasebo. Hasil penelitian ini secara meyakinkan membuktikan bahwa alasan melemahnya potensi saat menggunakan beta-blocker sebagian besar bersifat psikologis.

Sebagai kesimpulan dari bagian “Beta-blocker dan peningkatan risiko impotensi” saya ingin sekali lagi mendesak pria untuk mempelajari artikel “Hipertensi dan impotensi”. Ini memberikan daftar beta-blocker modern dan obat-obatan lain untuk hipertensi, yang tidak memperburuk potensinya, dan bahkan mungkin memperbaikinya. Setelah itu, Anda akan jauh lebih tenang seperti yang diresepkan oleh dokter Anda untuk minum obat tekanan. Adalah bodoh untuk menolak pengobatan dengan beta-blocker atau pil lain untuk hipertensi karena takut akan memburuknya potensi.

Mengapa dokter terkadang enggan menulis beta blocker

Sampai beberapa tahun terakhir, dokter secara aktif meresepkan beta-blocker untuk sebagian besar pasien yang memerlukan perawatan untuk tekanan darah tinggi dan pencegahan komplikasi kardiovaskular. Beta-blocker bersama dengan diuretik (obat diuretik) disebut sebagai obat hipertensi yang lama, atau tradisional. Ini berarti bahwa mereka membandingkan dengan efektivitas pil baru yang mengurangi tekanan, yang terus dikembangkan dan memasuki pasar farmasi. Pertama-tama, ACE inhibitor dan angiotensin II receptor blocker dibandingkan dengan beta-blocker.

Setelah 2008, ada publikasi bahwa beta-blocker tidak boleh menjadi obat pilihan pertama untuk merawat pasien dengan hipertensi. Kami akan memeriksa argumen yang diberikan dalam kasus ini. Pasien dapat mempelajari bahan ini, tetapi mereka harus ingat bahwa keputusan akhir obat mana yang harus dipilih diserahkan kepada dokter. Jika Anda tidak mempercayai dokter Anda - temukan saja yang lain. Berusahalah untuk berkonsultasi dengan dokter yang paling berpengalaman, karena hidup Anda bergantung padanya.

Jadi, penentang penggunaan terapeutik luas dari beta-blocker mengklaim bahwa:

1. Obat-obat ini lebih buruk daripada obat lain untuk hipertensi, mengurangi kemungkinan komplikasi kardiovaskular.
2. Diyakini bahwa beta-blocker tidak mempengaruhi kekakuan arteri, yaitu mereka tidak menunda dan terlebih lagi tidak membalikkan perkembangan aterosklerosis.
3. Obat-obatan ini adalah organ target yang tidak terlindungi dari kerusakan yang menyebabkan mereka meningkatkan tekanan darah.

Ada juga kekhawatiran bahwa, di bawah pengaruh beta-blocker, metabolisme karbohidrat dan lemak terganggu. Akibatnya, kemungkinan mengembangkan diabetes tipe 2 meningkat, dan jika diabetes sudah ada, tentu saja memburuk. Dan beta-blocker itu menyebabkan efek samping yang mengganggu kualitas hidup pasien. Ini merujuk, pertama-tama, melemahnya potensi seksual pada pria. Topik "Beta-blocker dan diabetes mellitus" dan "Peningkatan risiko impotensi" kami bahas secara rinci di atas di bagian yang relevan dari artikel ini.

Studi telah dilakukan yang menunjukkan bahwa beta-blocker lebih buruk daripada obat lain untuk hipertensi, mengurangi kemungkinan komplikasi kardiovaskular. Publikasi terkait dalam jurnal medis mulai muncul setelah tahun 1998. Pada saat yang sama, ada bukti studi yang lebih andal yang mendapatkan hasil yang berlawanan. Mereka mengkonfirmasi bahwa semua kelas obat utama yang menurunkan tekanan darah memiliki efektivitas yang sama. Pandangan umum yang diterima saat ini adalah bahwa beta-blocker sangat efektif setelah infark miokard untuk mengurangi risiko infarksi ulang. Dan tentang penunjukan beta-blocker dalam hipertensi untuk pencegahan komplikasi kardiovaskular - setiap dokter membuat pendapat sendiri berdasarkan hasil kerja prakteknya.

Jika pasien memiliki aterosklerosis parah atau risiko tinggi aterosklerosis (lihat tes apa yang perlu Anda lewati untuk mengetahuinya), maka dokter harus memperhatikan beta-blocker modern yang memiliki sifat vasodilatasi, mis., Mengendurkan pembuluh darah. Ini adalah pembuluh yang merupakan salah satu organ target paling penting yang mempengaruhi hipertensi. Di antara orang yang meninggal karena penyakit kardiovaskular, dalam 90% kasus, kerusakan pembuluh darahlah yang menyebabkan kematian, sementara jantung tetap sehat sepenuhnya.

Indikator apa yang menandai tingkat dan kecepatan aterosklerosis? Ini adalah peningkatan ketebalan kompleks media-intima media (TIM). Pengukuran teratur dari nilai ini menggunakan ultrasonografi digunakan untuk mendiagnosis lesi vaskular akibat aterosklerosis, dan karena hipertensi. Seiring bertambahnya usia, ketebalan cangkang dalam dan tengah arteri meningkat, ini adalah salah satu penanda penuaan manusia. Di bawah pengaruh hipertensi arteri, proses ini jauh lebih cepat. Tetapi di bawah aksi obat yang menurunkan tekanan, ia bisa melambat dan bahkan membalikkan. Pada tahun 2005, kami melakukan penelitian kecil tentang efek beta-blocker pada perkembangan aterosklerosis. Pesertanya adalah 128 pasien. Setelah 12 bulan menggunakan obat, penurunan ketebalan kompleks media-intima diamati pada 48% pasien yang diobati dengan carvedilol, dan 18% dari mereka yang menerima metoprolol. Dipercayai bahwa carvedilol mampu menstabilkan plak aterosklerotik karena efek antioksidan dan anti-inflamasinya.

Fitur pengangkatan beta-blocker untuk orang tua

Dokter sering takut menunjuk beta-blocker untuk orang yang lebih tua. Karena ini kategori "sulit" pasien, di samping masalah dengan jantung dan tekanan darah, sering memiliki komorbiditas. Penghambat beta dapat memperburuk jalurnya. Di atas, kami membahas bagaimana obat beta-blocker memengaruhi diabetes. Kami juga merekomendasikan artikel terpisah "Efek samping dan kontraindikasi beta-blocker". Situasi praktis sekarang sedemikian rupa sehingga beta-blocker 2 kali lebih kecil kemungkinan diresepkan untuk pasien yang berusia di atas 70 tahun dibandingkan pasien yang lebih muda.

Dengan munculnya beta-blocker modern, efek samping dari meminumnya menjadi kurang umum. Oleh karena itu, sekarang rekomendasi "resmi" menunjukkan bahwa beta-blocker dapat lebih berani diberikan kepada pasien usia lanjut. Studi pada tahun 2001 dan 2004 menunjukkan bahwa bisoprolol dan metoprolol berhasil menurunkan angka kematian pada pasien muda dan lansia yang mengalami gagal jantung. Pada tahun 2006, sebuah penelitian dilakukan carvedilola, yang mengkonfirmasi kemanjurannya yang tinggi dalam gagal jantung dan tolerabilitas yang baik pada pasien usia lanjut.

Jadi, jika ada bukti, maka beta-blocker dapat dan harus diberikan kepada pasien usia lanjut. Dalam hal ini, obat dianjurkan untuk memulai dengan dosis kecil. Jika mungkin, pengobatan pasien lanjut usia diinginkan untuk dilanjutkan dengan dosis kecil beta-blocker. Jika ada kebutuhan untuk meningkatkan dosis, maka ini harus dilakukan secara perlahan dan hati-hati. Kami merekomendasikan kepada Anda artikel "Perawatan obat hipertensi pada orang tua" dan "Apa obat untuk hipertensi yang diresepkan untuk pasien usia lanjut."

Bisakah hipertensi diobati dengan beta-blocker selama kehamilan?

Untuk pengobatan hipertensi pada wanita hamil, dokter dengan hati-hati dan hanya dalam kasus yang parah menggunakan atenolol dan metoprolol. Dipercayai bahwa mereka lebih aman untuk anak yang belum lahir daripada penghambat beta lainnya. Baca lebih lanjut tentang artikel "Pengobatan hipertensi pada wanita hamil."

Apa beta blocker terbaik

Ada banyak obat dari kelompok beta-blocker. Tampaknya setiap produsen obat menghasilkan pil sendiri. Karena itu, sulit untuk memilih obat yang tepat. Semua beta-blocker memiliki efek yang sama pada menurunkan tekanan darah, tetapi mereka secara signifikan berbeda dalam kemampuan mereka untuk memperpanjang hidup pasien dan beratnya efek samping.

Beta blocker mana yang akan ditunjuk - selalu pilih dokter! Jika pasien tidak mempercayai dokternya, maka ia harus berkonsultasi dengan spesialis lain. Kami sama sekali tidak merekomendasikan pengobatan sendiri dengan beta-blocker. Baca kembali artikel “Efek samping beta-blocker” - dan pastikan bahwa ini bukan pil yang tidak berbahaya, dan karenanya pengobatan sendiri dapat menyebabkan bahaya besar. Lakukan yang terbaik untuk merawat dokter terbaik. Ini adalah hal terpenting yang dapat Anda lakukan untuk memperpanjang hidup Anda.

Pertimbangan berikut akan membantu Anda memilih obat dengan dokter Anda (.):

• Beta blocker lipofilik lebih disukai untuk pasien dengan masalah ginjal secara bersamaan.
• Jika pasien memiliki penyakit hati, kemungkinan besar, dalam situasi seperti itu, dokter akan meresepkan beta-blocker hidrofilik. Tentukan dalam petunjuk cara obat yang akan Anda pakai (diresepkan untuk pasien) dikeluarkan dari tubuh.
• Beta blocker yang lebih lama sering memperburuk potensi pada pria, tetapi obat-obatan modern tidak memiliki efek samping yang tidak menyenangkan ini. V. artikel "Hipertensi dan impotensi" Anda akan mempelajari semua detail yang diperlukan.
• Ada obat yang bertindak cepat, tetapi tidak lama. Mereka digunakan dalam krisis hipertensi (labetalol intravena). Sebagian besar beta blocker tidak segera berlaku, tetapi mereka mengurangi tekanan untuk waktu yang lama dan lebih lancar.
• Penting berapa kali sehari Anda perlu minum satu atau lain obat. Semakin kecil, semakin nyaman bagi pasien, dan kecil kemungkinannya ia akan memberikan pengobatan.
• Lebih disukai untuk menunjuk generasi baru beta-blocker. Mereka lebih mahal, tetapi memiliki keunggulan signifikan. Yaitu, cukup untuk meminumnya sekali sehari, mereka menyebabkan efek samping minimal, dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien, tidak memperburuk metabolisme glukosa dan tingkat lipid dalam darah, serta potensi pada pria.

Dokter yang terus meresepkan beta-blocker propranolol (anaprilin), pantas dihukum. Ini adalah obat yang sudah ketinggalan zaman. Terbukti bahwa propranolol (anaprilin) ​​tidak hanya tidak berkurang, tetapi bahkan meningkatkan mortalitas pasien. Ini juga merupakan pertanyaan kontroversial apakah akan terus menggunakan atenolol. Pada tahun 2004, jurnal medis Inggris yang bergengsi Lancet menerbitkan sebuah artikel "Atenolol dalam hipertensi: apakah ini pilihan yang bijaksana?". Dikatakan bahwa meresepkan atenolol bukanlah obat yang cocok untuk mengobati hipertensi. Karena mengurangi risiko komplikasi kardiovaskular, tetapi membuatnya lebih buruk daripada beta-blocker lainnya, serta obat "untuk tekanan" dari kelompok lain.

Di atas dalam artikel ini Anda dapat menemukan beta blocker tertentu yang direkomendasikan:

• untuk mengobati gagal jantung dan mengurangi risiko kematian mendadak akibat serangan jantung;
• pria yang ingin menurunkan tekanan darah, tetapi takut akan memburuknya potensi;
• penderita diabetes dan peningkatan risiko diabetes;

Sekali lagi kami mengingatkan bahwa pilihan terakhir, beta-blocker yang akan ditunjuk, dibuat hanya oleh dokter. Jangan mengobati sendiri! Kami juga harus menyebutkan sisi keuangan dari masalah ini. Banyak perusahaan farmasi memproduksi beta blocker. Mereka saling bersaing, sehingga harga obat-obatan ini cukup terjangkau. Pengobatan dengan beta-blocker modern mungkin akan membebani pasien tidak lebih dari $ 8-10 per bulan. Dengan demikian, harga obat tidak lagi menjadi alasan untuk menggunakan beta blocker yang sudah ketinggalan zaman.

Beta-blocker sering diresepkan sebagai tambahan, jika menggunakan diuretik (obat diuretik) tidak mungkin untuk mengembalikan tekanan ke normal. Perlu untuk memulai pengobatan hipertensi dengan bantuan obat-obatan ini dengan dosis kecil, secara bertahap meningkatkan dosis hingga tekanan darah turun ke tingkat yang diinginkan. Ini disebut "titrasi" dosis. Anda juga harus mempertimbangkan kemungkinan pengobatan dengan beta-blocker dalam kombinasi dengan obat-obatan untuk hipertensi kelas lain, lihat artikel “Perawatan obat gabungan dari hipertensi” untuk rincian lebih lanjut.

Beta blocker adalah obat yang menghambat proses alami tubuh. Secara khusus, stimulasi otot jantung dengan adrenalin dan hormon percepatan lainnya. Terbukti bahwa obat ini dalam banyak kasus dapat memperpanjang usia pasien selama beberapa tahun. Tetapi mereka tidak mempengaruhi penyebab hipertensi dan penyakit kardiovaskular. Kami merekomendasikan kepada Anda artikel "Perawatan hipertensi yang efektif tanpa obat." Kekurangan magnesium dalam tubuh adalah salah satu penyebab umum hipertensi, aritmia jantung, dan penyumbatan pembuluh darah dengan bekuan darah. Kami merekomendasikan tablet magnesium, yang dapat Anda beli di apotek. Mereka menghilangkan kekurangan magnesium dan, tidak seperti obat "kimia", benar-benar membantu menurunkan tekanan darah dan meningkatkan fungsi jantung.

Dengan hipertensi, ekstrak hawthorn berada di posisi kedua setelah magnesium, diikuti oleh asam amino taurin dan minyak ikan tua yang baik. Ini adalah zat alami yang secara alami hadir dalam tubuh. Karena itu, Anda akan mengalami "efek samping" dalam mengobati hipertensi tanpa obat, dan semuanya akan membantu. Tidur Anda akan membaik, sistem saraf Anda akan lebih tenang, pembengkakan akan hilang, pada wanita, gejala PMS akan menjadi jauh lebih mudah.

Untuk masalah dengan jantung, koenzim Q10 keluar setelah magnesium. Ini adalah zat yang ada di setiap sel tubuh kita. Koenzim Q10 terlibat dalam reaksi pembangkit energi. Dalam jaringan otot jantung, konsentrasinya dua kali lebih tinggi dari rata-rata. Ini adalah alat yang sangat berguna untuk masalah jantung. Sejauh mengambil koenzim Q10 membantu pasien menghindari transplantasi jantung dan hidup normal tanpanya. Obat resmi akhirnya mengakui koenzim Q10 sebagai obat untuk penyakit kardiovaskular. Obat-obatan Kudesang dan Valeokor-Q10 terdaftar dan dijual di apotek. Ini bisa dilakukan sejak 30 tahun yang lalu, karena ahli jantung progresif telah meresepkan Q10 untuk pasien mereka sejak tahun 1970-an. Terutama saya ingin mencatat bahwa koenzim Q10 meningkatkan kelangsungan hidup pasien setelah serangan jantung, yaitu, dalam situasi yang sama ketika beta-blocker sering diresepkan.

Kami menyarankan agar pasien mulai menggunakan beta-blocker, yang akan diresepkan oleh dokter, bersama dengan produk kesehatan alami untuk hipertensi dan penyakit kardiovaskular. Pada awal perawatan, jangan mencoba mengganti beta-blocker dengan metode perawatan "populer" apa pun! Anda mungkin memiliki risiko tinggi serangan jantung pertama atau berulang. Dalam situasi seperti itu, obat tersebut benar-benar menyelamatkan dari kematian mendadak karena serangan jantung. Kemudian, setelah beberapa minggu, ketika Anda merasa lebih baik, Anda dapat dengan hati-hati mengurangi dosis obatnya. Ini harus dilakukan di bawah pengawasan dokter. Tujuan utamanya adalah untuk tetap sepenuhnya menggunakan suplemen alami, bukan tablet "kimia". Ribuan orang telah dapat melakukan ini dengan bantuan materi situs kami, dan mereka sangat senang dengan hasil perawatan tersebut. Sekarang giliranmu.

Artikel jurnal medis tentang pengobatan hipertensi dan penyakit kardiovaskular dengan koenzim Q10 dan magnesium